Obat - obat Gangguan Sistem Pencernaan

Yang dibahas dalam obat gangguan sistem pencernaan adalah :

1. Antasida
Antasida adalah basa-basa lemah yang digunakan untuk menetralisir kelebihan asam lambung yg
menyebabkan timbulnya sakit maag.
Tujuan pengobatan adalah menghilangkan gejala, mempercepat penyembuhan, dan mencegah
komplikasi lebih lanjut.

Berdasarkan mekanisme kerjanya, obat-obat antasida digolongkan menjadi 2 golongan yaitu :

 Anti Hiperasiditas

Obat dengan kandungan aluminium atau magnesium bekerja secara kimiawi mengikat kelebihan
HCl dalam lambung. Sediaan yang mengandung magnesium menyebabkan diare karena bersifat
pencahar, sedangkan sedangkan sediaan yang mengandung aluminium dapat menyebabkan
sembelit maka biasanya kedua senyawa ini dikombinasikan. Persenyawaan molekul antara Mg
dan Al disebut hidrotalsit.

Obat dengan kandungan natrium bikarbonat merupakan antasida yang larut dalam air, dan
bekerja cepat. Tetapi dapat menyebabkan sendawa. Obat dengan kandungan bismut dan kalsium
dapat membentuk lapisan pelindung pada luka dilambung tetapi sebaiknya dihindari karna
bersifat neurotoksik sehingga dapat menyebabkan kerusakan otak. Obat dengan kandungan
sukralfat, aluminium hidroksida dan bismuth koloida dpat digunakan untuk melindungi tukak
lambung agar tidak teriiritasi oleh asam lambung.
 Perintang reseptor H2 ( antagonis reseptor H2)

Bekerja dengan cara mengurangi sekresi asam. contoh obatnya adalah ranitidin dan simetidin.

Adapun penggolongan obat - obat antasida, antara lain :

a. Antasida
Aluminium Hidroksida
Al Oksida
Magnesium Karbonat
Mg Trisilikat
Mg Oksida
Mg Hidroklorida
Natrium Karbonat
Bismuth Subnitrat
Bismuth Subsitrat
Kalsium Karbonat
Hidrotalsite ( Mg, Al, Hidroksi Karbonat )

b. Antagonis Reseptor H2 ( H2 Bloker )

Ranitidin
Simetidin
 Famotidin
Nizatidin
# Bekerja dengan cara mngurangi sekresi asam lambung sebagai akibat hambatan reseptor H2.
c. Penghambat Pompa Proton
Omeprazol
Lansoprazol
Pantoprazol
# Bekerja dengan cara menghambat asam lambung dengan cara menghambat sistem enzim
adenosin trifosfat hidrogen-kalium (pompa proton dari sel parietal lambung)
d. Anti Kolinergik / anti muskarinik
Pirenzepin
Fentonium
Ekstrak Belladon
# Bekerja dengna menghambat sekresi asam melalui reseptor muskarindan melawan kejang
e. Analog Prostaglandin

Misoprostol
# Anti sekresi dan proteksi
f. Pelindung mukosa

Sukralfat
# Melindungi mukosa dari serangan pepsin dan asam
g. Penguat motilitas
Metoklorpramid
Domperidon
h. Zat pembantu
Dimetikon (Dimetilpolisiloksan)
# Memperkecil gelembung gas yang timbul sehingga mudah di serap dan dapat mencegah masuk
angin, kembung dan kentut
i. Penenang
Diazepam
Klordiazepoksida
# menekan stress yg dapat memicu asam lambung

2. Digestiva
Digestiva adalah obat yang digunakan untuk membantu proses pencernaan lambung-usus
terutama pada keadaan difensiensi zat pembantu pencernaan.
Obat digestiva antara lain :
a. Pankreatin (enzim pencernaan) : Amylase, Tripsin, Lipase # Fungsinya membantu proses
pencernaan
b. Pepsin (enzim lambung)
c. Ox-bile (empedu sapi) # Fungsinya mempertinggi daya kerja lipase, merangsang pengeluaran
empedu dari hati
d.Bromealin

3. Anti Diare
Anti diare adalah obat yg digunakan untuk mengobati penyakit yang disebabkan oleh bakteri,
kuman, virus, cacing, atau keracunan makanan. Gejala diare adalah BAB berulang kali disertai
banyaknya cairanyg keluar kadang-kadang dengan mulas dan berlendir atau berdarah.

Diare terjadi karena adanya rangsangan terhadap saraf otonom di dinding usus sehingga
menimbulkan reflek mempercepat peristaltik usus. Rangsangannya dapat ditimbulkan oleh :
 infeksi oleh bakteri patogen misalnya bakteri colie
 infeksi oleh kuman thypus dan kolera

 infeksi oleh virus

 akibat dari penyakit cacing
 keracunan makanan dan minuman
 gangguan gizi
 pengaruh enzim
 pengaruh syaraf

Obat anti diare :

a. Adsorben : kaolin, karbo adsorben, attapulgit #nyerap racun
b. Anti motilitas : loperamid hidroklorida, kodein fosfat, morfin #menekan perstaltik usus
c. Adstringen : tannin/ tanalbumin #menciutkan selaput usus
d. Pelindung : Mucilago #melindungi selaput lendir usus yang luka

4. Laksativa
Laksativa adalah obat-obat yang dapat mempercepat peristaltik usus sehingga mempermudah
BAB.
Obat pencahar digunakan untuk :
 Pada keadaan sembelit
 pada pasien penderita penyakit jantung dan pembuluh

 pada pasien dengan resiko pendarahan rektal

 untuk membersihkan saluran cerna
 untuk pengeluaran parasit
Obat Laksativa :
a. Perangsang dinding usus (meningkatkan motilitas usus)
Bisakodil
Dankron
Rhei
Sennae
Aloe
b. Memperbesar isi Usus
Magnesium Sulfat / garam inggris
Natrium fosfat
Agar-agar
CMC (carboksi metil cellulose)
Tylose
# menahan cairan dalam usus secara osmosis
c. Pelicin / Pelunak tinja
Paraffin cair
gliserin (supositoria)
larutan sabun (klysma)

5.Anti Spasmodika
Anti Spasmodika adalah at yang digunakan untuk mengurangi atau melawan kejang - kejang
otot.
Obat Anti Spasmodika :
 Atropin Sulfat
 Alkaloida belladona

 Hiosin Butil Bromida

 Papaverin HCl
 Mebeverin HCl
 Propantelin Bromida
 Pramiverin HCl
 Cisaprid

# Mengurangi atau melawan kejang otot

6. Kolagoga
Kolagoga adalah obat yang digunakan untuk peluruh batu empedu.
Obat Kolagoga adalah :
 Asam Kenodeoksikolat
 Asam Ursodeoksikolat

 Asam Kenat
# membantu melarurkan batu empedu

8. Protektor Hati
Protektor htai adalah obat yang digunakan sebagai vitamin tambahan untuk meringankan,
mengurangi bahkan melindungi gangguan funsi hati. Obat protektor Hati adalah :
1. Curcuma rhizoma domestica
2. Curcuma XAnthorrizae
3.Sylimarin
4. Mekonin

OBAT – OBAT OTONOMIK

Bagian motor sistem saraf dapat dibagi menjadi 2 subdivisi utama, yaitu divisi otonom dan divisi
somatik. Sistem saraf otonom umumnya bersifat otonom, dimana aktifitasnya tidak dibawah pengaruh
langsung kesadaran. Sistem saraf otonom terutama berhubungan dengan fungsi visera curah jantung,
aliran darah ke berbagai organ, pencernaan dan sebagainya yang sangat penting untuk kehidupan. Divisi
somatik umumnya tidak otonom dan berhubungan dengan fungsi organ yang terkontrol secara sadar
seperti bergerak, bernapas, dan bersikap. Kedua sistem tadi memperoleh masukan aferen penting yang
membawa sensasi dan memodifikasi keluaran motoris melalui arkus refleks dalam berbagai ukuran dan
kompleksitasnya.
Sistem saraf berkaitan erat dengan sistem penting lainya untuk mengontrol fungsi tubuh, termasuk
integrasi tingkat tinggi di otak, yang mempengaruhi proses dalam tubuh dan fungsi umpan balik yang
meluas. Kedua sistem tadi menggunakan zat kimia untuk transmisi informasinya. Pada sistem saraf,
transmisi kimiawi terjadi antara sel-sel saraf dan antara sel-sel saraf dengan sel-sel efektornya. Transmisi
kimiawi ini berlangsung lewat pelepasan sejumlah kecil substansi transmiter dari ujung saraf ke dalam
celah sinaptik. Transmiter menyebrangi celah secara difusi dan mengaktifkan atau menghambat sel
pascasinaptik dengan berkaitan langsung pada suatu molekul reseptor khusus.
Dengan menggunakan obat yang meniru atau menghambat kerja transmiter kerja kimia tadi, maka
secara selektif kebanyakan fungsi otonom dapat dimodifikasi. Termasuk diantaranya sejumlah fungsi
jaringan efektor, seperti otot jantung, otot polos, endothelium vaskular, kelenjar dan juga ujung saraf
presinaptik. Obat otonom seperti ini berguna sekali pada berbagai kondisi klinis tertentu. Namun
sebaliknya, sejumlah besar obat yang digunakan untuk tujuan lain mempunyai efek yang tidak
diinginkan pada fungsi otonomik.
PENGERTIAN OBAT OTONOMIK
Obat otonomik adalah obat yang mempunyai efek memperbesar/ menghambat aktivitas SSO (simpatik
dan parasimpatik) dengan jalan menggangggu sintesa,penimbunan,pembebasan,atau penguraian
neurotransmitter ataumempengaruhi kerjanya atas reseptor khusus.
Macam SSO dan dibagi dua divisi:
1. Sistem parasimpatik: cranio sacral division (ujung saraf mengeluarkan asetilkolin → kolinergik)
2. Sistem simpatik: thoracal lumbar division (ujung saraf mengeluarkan norepineprin (dulu diduga
adrenalin → adrenergik)
Reseptor SSO dibagi dua divisi:
1. Reseptor adrenergik: alfa (1,2); beta (1,2,3)
2. Reseptor kolinergik: muskarinik, nikoti|
nik
Menurut khasiatnya, obat otonom dapat digolongkan sebagai berikut:

• Zat yang bekerja pada SP :

1. Parasimpatomimetik atau kolinergik → mempunyai efek seperti asetilkolin (parasimpatik)
2. Parasimpatolitik atau penghambat/antagonis kolinergik → menghambat efek asetilkolin
• Zat yang bekerja pada SO :
1. Simpatomimetik atau adrenergik → efek seperti norepineprin (simpatik)
2. Simpatolitik atau penghambat/antagonis adrenergik → menghambat efek norepineprin (mencegah
respon pd reseptor)

• Zat-zat perintang ganglion

Yaitu zat yang merintangi penerusan impuls dalam sel-sel ganglion simpatis dan parasimpatis.
Kolinergik
Kolinergik adalah sekelompok zat yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi susunan
parasimpatis, karena melepaskan neurohormon (Ach) di ujung-ujung neuronnya.
Ada 2 macam reseptor kolinergik:
• Reseptor muskarinik: merangsang otot polos dan memperlambat denyut jantung
• Reseptor nikotinik/ neuromuskular → mempengaruhi otot rangka
Penggolongan Kolinergik :
Kolinergik dapat dibagi menurut cara kerjanya, yaitu zat-zat dengann kerja langsung dan zat-zat dengan
kerja tidak langsung.

• Bekerja langsung :

Cholinester (asetil kolin, metakolin, karbakol, betanekol)

Alkaloid yang berkasiat seperti asetikolin (muskarin, pilokarpin, arekolin)

• Bekerja tak langsung :

Anti Cholinesterase (fisostigmin,neostigmin,dan piridostigmin)

• Farmakodinamik Kolinergik
Meningkatkan TD
Meningkatkan denyut nadi
Meningkatkan kontraksi saluran kemih
Meningkatkan peristaltik
Konstriksi bronkiolus (kontra indikasi asma bronkiolus)
Konstriksi pupil mata (miosis)
Antikolinesterase: meningkatkan tonus otot
Menekan SSP
• Efek Samping
Asma bronkial dan ulcus peptikum (kontraindikasi)
Iskemia jantung, fibrilasi atrium
Toksin; antidotum → atropin dan epineprin
Selain itu juga menyebabkan mual.,muntah,dan diare
• Indikasi
Ester kolin: tidak digunakan pengobatan (efek luas dan singkat), meteorismus, (kembung), retensio
urine, glaukoma, paralitic ileus, intoksikasi atropin/ alkaloid beladona, faeokromositoma
Antikolinesterase: atonia otot polos (pasca bedah, toksik), miotika (setelah pemberian atropin pd
funduskopi), diagnosis dan pengobatan miastemia gravis (defisiensi kolinergik sinap), penyakit Alzheimer
(defisiensi kolinergik sentral)
• Intoksikasi
Efek muskarinik: mata hiperemis, miosis kuat, bronkostriksi, laringospasme, rinitis alergika, salivasi,
muntah, diare, keringat berlebih
Efek nikotinik: otot rangka lumpuh
Efek kelainan sentral: ataksia, hilangnya refleks, bingung, sukar bicara, konvulsi, koma, nafas Cheyne
Stokes, lumpuh nafas
• Alkaloid Tumbuhan
Tumbuhannya:
Muskarin (jamur Amanita muscaria),
Pilokarpin (Pilocarpus jaborandi dan P.microphyllus)
Arekolin (Areca catechu = pinang)
• Efek umumnya muskarinik
Intoksikasi: bingung, koma, konvulsi
Indikasi: midriasis (pilokarpin)
• Obat Kolinergik Lain
Metoklopramid: digunakan untuk memperlancar jalanya kontras radiologik, mencegah dan mengurangi
muntah
Kontraindikasi: obstruksi, perdarahan, perforasi sal cerna, epilepsi, gangguan ektrapiramidal
Sisaprid: untuk refluk gastroesofagial, gangguan mobilitas gaster, dispepsia
Efek samping: kolik, diare
Obat Anti Kolinergik
Obat parasimpatikolitika adalah obat yang menghambat efek kolinergik yang muscarik, tidak efek
nikotinik → karena itu juga disebut antimuskarinik/ antagonis kolinergik/ antispasmodik.

Macam obat antimuskarinik :

a. Alkaloid beladona (atropin,skopalamin,dan homatropin)

Atropin
• Atropin memblok asetilkolin endogen maupun eksogen
• SSP → merangsang n.vagus → frekuensi jantung berkurang
• Mata → midriasis
• Saluran nafas → mengurangi sekret hidung, mulut, farink dan bronkus
• Kardiovaskuler → frekuensi berkurang
• Saluran cerna → antispasmodik (menghambat peristaltik lambung dan usus)
• Otot polos → dilatasi saluran kemih
• Eksokrin → saliva, bronkus, keringat → kering
• Atropin mudah diserap, hati2 untuk tetes mata → masuk hidung → absorbsi sistemik → keracunan

Efek samping: mulut kering, gangguan miksi, meteorismus, dimensia, retensio urin, muka merah
Gejala keracunan: pusing, mulut kering, tidak dapat menelan, sukar bicara, haus, kabur, midriasis,
fotopobia, kulit kering dan panas, demam, jantung tachicardi, TD naik, meteorismus, bising usus hilang,
oligouria/anuria, inkoordinasi, eksitasi, bingung, delirium, halusinasi
Diagnosis keracunan: gejala sentral, midriasis, kulit merah kering, tachikardi

Antidotum keracunan: fisostigmin 2 – 4 mg sc → dapat menghilangkan efek SSP dan anhidrosis

Dosis atropin: 0,25 – 1 mg
Indikasi: parkinsonisme, menimbulkan midriasis (funduskopi), antispasmodik, mengurangi sekresi
lendir sal nafas (rinitis), medikasi preanestetik (mengurangi lendir sal nafas)
Skopolamin
• Derivat-epoksi dari atripin bekerja lebih kuat
• Efek sentralnya kira-kira 3kali lebih kuat
• Digunakan sebagai obat mabuk jalan dalam bentuk plester
• Digunakan sebagai mediatrikum
• Digunakan sebagai obat anti kejang lambung-usus
• Digunakan sebagai premedikasi anestesi
• Dosis transkutan sebagai plester 1,5 mg skopolamin
b. Zat amonium kwaterner (propantein,ipratropium dan tiotropium)
Propantein
• Dosis tinggi→efek kurare(mengendurkan otot-otot lurik rangka)
• Banyak digunakan pada tukak lambung,gastritis dan kejang-kejang lambung-usus
• Dosis →oral 3 dd 15 mg(HBr)
Ipratropium
• Digunakan sebagai inhalasi pada asma dan bronkhitis
• Khasiat →bronkhodilatasi dengan mengurangi hipersekresi dahak
Tiotropium
• Digunakan sebagai inhalasi pada asma dan bronkhitis
• Khasiat →bronkhodilatasinya lebih lama dari pada ipratropium
• Dosis 1x sehari
c. Zat amin tersier (pirenzepin,flavoxat,oksibutinin,tolterodin,dan tropicamida)

Pirenzepin
• Pada dosis tinggi menghambat reseptor di organ-organ(jantung,mata,lambung-usus,urogenital)
• Pada dosis rendah menghambat secara selektif reseptor muscarin-M dalam sel-sel parietal lambung
yang membentuk Hcl
• Digunakan dalam tukak lambung-usus dan gastritis
• Dosis →oral 2 dd 50 mg pada pagi hari
Flovoxat
• Berkhasiat merelaksasi langsung terhadap otot kandung kemih
• Berdaya lokal anestetis dan analgetis
• Kontra indikasi→tidak boleh digunakan pada pasien glaukoma dan pada gangguan fungsi ginjal
• Dosis→pada urge-inkontinensi 3 dd 200-400 mg (garam HCl)
Oksibutinin
• Khasiat→spasmolitis pada otot polos kandung kemih
• Digunakan khusus pada urge-inkontinensi urin untuk mengurangi hasrat berkemih,juga pada kejang-
kejang kandung kemih akibat iritasi oleh kateter
• Dosis→oral 3 dd 2,5 mg(HCl), bila perlu 3-4 dd 5 mg
Tolterodin
• Khasiatnya anti kolinergis sedang
• Digunakan pada urge-inkontinensi kemih
• Dosis →oral 3dd 2,5-5 mg(tartrat)
Tropicamida
• Khasiat →anti kolinergis kuat
• Digunakan sebagai midriatikum untuk diagnosa
• Pada dosis lebih besar(larutan 1%) berefek cycloplegis→melumpuhkan akomodasi
• Dosis →untuk midriasis 1-2 tetes larutan 0,5% minimal 15mnt sebelum pemeriksaan mata
Efek Anti Kolinergik
• Meningkatkan denyut nadi
• Mengurangi sekresi mukus
• Menurunkan peristaltik
• Dilatasi pupil mata (midriasis)
• Merangsang SSP
• Mengurangi tonus dan motilitas saluran
• Penggunaan
• Sebagai midriatikum
• Sebagai spasmolitikum
• Pada inkontinensi urin
• Pada parkinsonisme
• Pada asma dan bronkhihis
• Sebagai premedikasi pra-bedah
• Sebagai zat anti-mabuk jalan
• Pada hiperdrosus
• Sebagai zat penawar pada intoksikasi

Adrenergik
Obat simpatomimetik disebut adrenergik/agonis adrenergik → memulai respon pada tempat reseptor
adrenergik.
• Reseptor adrenergik: alfa1 ,alfa2, beta1 dan beta2
• Norepineprin dilepaskan oleh ujung saraf simpatis → merangsang reseptor untuk menimbulkan
respon
• Melepaska noradrenalin (NA) di ujung saraf-sarafnya
• Efek Adrenergik

Alfa1:
• Meningkatkatkan kontraksi jantung
• Vasokontriksi: meningkatkan tekanan darah
• Midriasis: dilatasi pupil mata
• Kelenjar saliva: pengurangan sekresi
Alfa2:
• Menghambat pelepasan norepineprin
• Dilatasi pembuluh darah (hipotensi)
• Menurunnya peristaltik
Beta1:
• Meningkatkan denyut jantung
• Menguatkan kontraksi jantung
Beta2:
• Dilatasi bronkiolus
• Relaksasi peristaltik GI dan uterus
Contoh Obat Adrenergik
1. Epineprin
2. Norepineprin
3. Isoproterenol
4. Dopamin
5. Dobutamin
6. Amfetamin
7. Metamfenamin
8. Efedrin
9. Metoksamin
10. Fenilefrin
11. Mefentermin
12. Metaraminol
13. Fenilpropanolamin
14. Hidroksiamfetamin
15. Etilnorepineprin

Obat Simpatolitik
Obat simpatolitik adalah obat yang menghambat efek obat simpatomimetik atau penghambat
/antagonis adrenergik
Efek Simpatolitik
• Menurunkan tekanan darah (vasodilatasi)
• Menurunkan denyut nadi
• Konstriksi bronkiolus
• Kontraksi uterus
• Reseptor adrenergik: alfa1, beta1 dan beta2
Penggolongan Simpatoplegik
Antagonis adrenoseptor alfa (alfa bloker)
Alfa Blocker
Zat-zat ini memblokir reseptor alfa yang banyak terdapat di jaringan otot polos dari kebanyakan
pembuluh, khususnya dalam pembuluh kulit dan mukosa. Efek utamanya adalah vasodilatasi perifer,
maka banyak dipergunakan pada hipertensi dan hipertrofi prostat.

Dikenal 3 jenis alfa-blocker :

• Alfa bloker non selektif
• Alfa1 bloker selektif
• Alfa2 bloker selektif
Antagonis adrenoseptor beta (beta bloker)
Beta Blocker
Digunakan untuk gangguan jantung (aritmia, angina petoris) untuk meringankan kepekaan organ,
membagi rangsangan seperti kerja berat, emosi strees, dan hipertensi.
Terdiri dari 2 kelompok:
• Zat-zat ß1 selektif
• Zat-zat tak selektif
 Penghambat Saraf Adrenergik
• Menghambat aktivitas saraf adrenergik berdasar gangguan sintesis, atau penyimpanan dan pelepasan
neurotransmiter di ujung saraf adrenergik
• Sediaan; guanetidin, guanadrel, reserpin, metirosin
• Guanetidin khusus digunakan pada jenis glaukoma tertentu
Obat Pelumpuh Otot
• Obat ini digunakan untuk mengadakan relaksasi otot bergaris (reposisi tulang), atau untuk menangkap
binatang buas hidup2
• Cara kerja: kompetitif antagonis dengan asetilkolin pada reseptor nikotinik di motor end plate
• Contoh: d-tubocurarine, gallamine, pancuronium, succinilkolin, decametonium, metokurin,
vekuronium, atrakurium, alkuronium, heksafluorenium
MEKANISME KERJA OBAT OTONOMIK
• Obat otonom mempengaruhi transmisi neurohumoral/transmitor dengan cara menghambat atau
mengintensifkannya.
• Mekanisme kerja obat otonomik timbul akibat interaksi obat dengan reseptor pada sel organisme.
• Terjadi perubahan biokimiawi dan fisiologi yang merupakan respon khas oleh obat tersebut.
• Pengaruh obat pada transmisi sistem kolinergik maupun adrenergik, yaitu :
1. Hambatan pada sintesis atau pelepasan transmitor
a. Kolinergik
• Hemikolonium menghambat ambilan kolin ke dalam ujung saraf dengan demikian mengurangi sintesis
ACh.
• Toksin botulinus menghambat penglepasan ACh di semua saraf kolinergik sehingga dapat
menyebabkan kematian akibat paralisis pernafasan perifer. Toksin ini memblok secara irreversible
penglepasan ACh dari gelembung saraf di ujung akson dan merupakan salah satu toksin paling proten.
Diproduksi oleh bakteri Clostridium botulinum.
• Toksin tetanus mempunyai mekanisme kerja yang serupa.
b. Adrenergik
• Metiltirosin memblok síntesis NE dengan menghambat tirosin hidroksilase yaitu enzim yang
mengkatalisis tahap penentu pada síntesis NE.
• Metildopa menghambat dopa dekarboksilase
• Guanetidin dan bretilium menggangu penglepasan dan penyimpanan NE.
2. Menyebabkan pelepasan transmitor
a. Kolinergik
• Racun laba-laba black widow menyebabkan penglepasan ACh (eksositosis) yang berlebihan, disusul
dengan blokade penglepasan ini.

b. Adrenergik
• Tiramin, efedrin, amfetamin dan obat sejenis menyebabkan penglepasan NE yang relatif cepat dan
singkat sehingga menghasilkan efek simpatomimetik.
• Reseprin memblok transpor aktif NE ke dalam vesikel, menyebabkan penglepasan NE secara lambat
dari dalam vesikel ke aksoplasma sehingga NE dipecah oleh MAO. Akibatnya terjadi blokade adrenergik
akibat pengosongan depot NE di ujung saraf.
3. Ikatan dengan receptor
• Agonis adalah obat yang menduduki reseptor dan dapat menimbulkan efek yang mirip dengan efek
transmitor.
• Antagonis atau blocker adalah obat yang hanya menduduki reseptor tanpa menimbulkan efek
langsung, tetapi efek akibat hilangnya efek transmitor karena tergesernya transmitor dari reseptor.
4. Hambatan destruksi transmitor
A. Kolinergik
• Antikolinesterase kelompok besar zat yang menghambat destruksi ACh karena menghambat AChE,
dengan akibat perangsangan berlebihan di reseptor muskarinik oleh ACh dan terjadinya perangsangan
yang disusul blokade di reseptor nikotinik.
B. Adrenergik
• Kokain dan imipramin mendasari peningkatan respon terhadap perangsangan simpatis akibat
hambatan proses ambilan kembali NE setelah penglepasanya di ujung saraf. Ambilan kembali NE setelah
penglepasanya di ujung saraf merupakan mekanisme utama penghentian transmisi adrenergik.
• Pirogalol (penghambat COMT) sedikit meningkatkan respons katekolamin.
• Tranilsipromin, pargilin, iproniazid dan nialamid (penghambat MAO) meningkatkan efek tiramin tetapi
tidak meningkatkan efek katekolamin.

Obat-Hormonal

INTERAKSI OBAT HORMONAL

Pengertian Hormon
Hormon adalah senyawa yang secara normal dikeluarkan oleh kelenjar endokrin atau jaringan
tubuh dan dilepaskan ke peredaran darah , menuju jaringan sasaran, berinteraksi secara selektif
dengan reseptor khas dan menunjukkan efek biologis.

Sistem kerja hormon berdasarkan mekanisme umpan balik. Artinya, kekurangan atau kelebihan
hormon tertentu dapat mempengaruhi produksi hormon yang lain. Hal ini disebut homeostasis,
yang berarti seimbang.

Kelompok Hormon
Pada dasarnya hormon bisa dibagi menurut komposisi kandungannya yang berbeda-beda sebagai
berikut.
1. Hormon yang mengandung asam amino (epinefrin, norepinefrin, tiroksin dan triodtironin).
2. Hormon yang mengandung lipid (testosteron, progesteron, estrogen, aldosteron, dan kortisol).
3. Hormon yang mengandung protein (insulin, prolaktin, vasopresin, oksitosin, hormone
pertumbuhan (growth hormone), FSH, LH, TSH).
Obat-Obat Hormonal
A.Obat Anti Tiroid
Mekanisme Kerja :
Obat antitiroid bekerja dengan cara menghambat pengikatan (inkorporasi) yodium pada TBG
(thyroxine binding globulin) sehingga akan menghambat sekresi TSH (Thyreoid Stimulating
Hormone) sehingga mengakibatkan berkurang produksi atau sekresi hormon tiroid.
Adapun obat-obat yang temasuk obat antitiroid adalah Propiltiourasil, Methimazole, Karbimazol.

B.Obat Diabetes Melitus

1. Insulin
Insulin adalah senyawa yang dapat menyebabkan efek hipoglikemik dengan cara menaikkan
penggunaan karbohidrat dan lemak dalam jaringan perifer.
Insulin bekerja dengan memudahkan pemasukan glukosa, asam amino, dan ion-ion, terutama
Ca2+, dengan mempengaruhi proses di dalam sel. Mekanisme kerjanya masih belum begitu jelas
meskipun diketahui bahwa insulin pada tingkat molekul dapat berinteraksi dengan reseptor khas
pada permukaan membran sel, mengatur sintesis dan aktivitas beberapa enzim dan merangsang
sintesis protein dan ARN pada beberapa jaringan.

2. Obat Hipoglikemik Oral (OHO)

OHO adalah obat penurun kadar glukosa pada darah, bukan hormon insulin yang diberikan
secara oral. Jenis OHO, terbagi dalam 3 kelompok:
1. Obat yang meningkatkan produksi insulin.
• Sulfonilurea, Repaglinid, Nateglinid
•Bekerja pada sel beta pancreas
2. Obat yang memperbaiki kerja insulin
•Biguanid (metformin)
•Tiazolinedion (glitazone), memperbaiki kadar glukosa darah, juga menurunkan kadar
trigliserida dan asam lemak bebas.
3. Penghambat enzim alfa glukosidase
•Contoh : akarbose, menghambat penyerapan karbohidrat dengan menghambat enzim disakarida
di usus, menurunkan kadar glukosa darah setelah makan.
ESO : kembung, buang angin dan diare. Efektif dikonsumsi bersama dengan makanan

C. Obat Hormon Estrogen dan Progesteron

1.Estrogen
Mekanisme Kerja Estrogen :
Hormon steroid berdifusi melalui membran sel dan terikat dengan afinitas tinggi pada reseptor
protein sitoplasmik spesifik. Afinitas terhadap reseptor bervariasi dengan estrogen spesifik
aktivasi kompleks steroid-reseptor memasuki nukleus dan berinteraksi dengan kromatin inti
untuk memulai sintesa RNA hormon spesifik yang memerantarai sejumlah fungsi fisiologis.
contoh preparat estrogen : dietilstilbestrol, Estradiol, Etinil estradiol
2.Progesteron
Mekanisme Kerja Progesteron sebagai Kontrasepsi :
Menghambat pergerakan sperma dengan meningkatkan kekentalan mukus pada serviks,
menghambat aktivasi enzim penghidrolisa sperma sehingga ovulasi terhambat dan pembuahan
tidak tercapai.
contoh preparat progesteron : didrogesteron, Mestranol, Noretindron, Etinodiol

D. Obat Hormon Kortikosteroid

Hormon kortikosteroid merupakan hormon steroid yang disintesis dari kolesterol dan diproduksi
oleh kelenjar adrenalis bagian korteks.
Obat-obat golongan kortikosteroid banyak digunakan dalam penatalaksanaan persalinan yang
prematur. Untuk bayi-bayi prematur yang lahir dalam waktu tujuh hari sesudah pemberian obat
tokolitik, preparat kortikosteroid dapat mengurangi insidens sindrom gawat napas neonatus,
perdarahan intraventikuler dan kematian neonatus. Baik deksametason maupun betametason
diresepkan untuk keperluan tersebut.
Interaksi Obat
Interaksi Obat
1.Glibenclamide VS Bisoprolol
Efek samping:
Efek glibenklamid berkurang dengan adanya bisoprolol
Tingkat Keparahan:
Sedang - Obat-obat ini dapat berinteraksi mengakibatkan Kerusakan potensial dari kondisi
pasien. Pasien harus dipantau untuk manifestasi kemungkinan interaksi. Intervensi medis atau
perubahan dalam terapi mungkin diperlukan.

Dokumentasi Level: Baik - Meskipun studi terkontrol belum dilakukan, beberapa data laporan
kasus telah didokumentasikan dan menunjukkan interaksi ini ada. Mekanisme Kerja: Beta-
blocker menghambat induksi pelepasan insulin oleh sulfonilurea, yang menyebabkan konsentrasi
glukosa darah tinggi. Acebutolol dan propranolol dilaporkan menghambat efek glibenklamid.
Tindakan yang harus Diambil:
1. Memantau pasien secara klinis.
2. Memonitor glukosa darah.
3. Gunakan kombinasi dengan hati-hati.

2. Levemir VS Bisoprolol Efek samping: Insulin detemir efeknya ditingkatkan oleh bisoprolol
Tingkat Keparahan: Sedang - Obat-obat ini dapat berinteraksi mengakibatkan kerusakan
potensial dari kondisi pasien. Pasien harus dipantau untuk manifestasi kemungkinan interaksi.
Intervensi medis atau perubahan dalam terapi mungkin diperlukan.

Dokumentasi Level: Baik - Meskipun studi terkontrol mungkin tidak dilakukan, beberapa
laporan kasus telah didokumentasikan dan data lainnya menujukan terjadinya interaksi.
Mekanisme Kerja: Beta-blocker, terutama non-selektif agen, dapat meningkatkan penurunan
glukosa darah, menyebabkan hipoglikemia. Hipoglikemia dan hipoglikemia fatal yang
dilaporkan dari pasien diabetes dependent yang menggunakan insulin bersamaan timolol atau
propranolol. Pemulihan dari hipoglikemia terbukti diperpanjang secara signifikan oleh beta-
blocker non- selectife. Selain itu, mereka dapat menyebabkan hipertensi selama hipoglikemia.

Tindakan yang harus Diambil:

1. Gunakan kombinasi dengan hati-hati.
2. Memonitor glukosa darah.
3. Memantau pasien secara klinis.

3. Levemir VS Furosemid Efek samping: insulin determir efeknya sedikit berkurang oleh
furosemide Tingkat Keparahan: Minor - efek interaksi klinis yang terbatas dan mungkin
mengganggu, tapi biasanya tidak memerlukan perubahan besar terhadap terapi. Pasien harus
dipantau untuk manifestasi kemungkinan interaksi.

Dokumentasi Level: Terbatas - Laporan Beberapa interaksi ini ada. Laporan-laporan biasanya
terdiri dari beberapa laporan kasus terbatas di mana pembenaran klinis interaksi ditemukan.
Mekanisme Kerja: Furosemide memiliki beberapa aktivitas hyperglycaemic dan dapat
mengurangi efektivitas terapi insulin. Tindakan yang harus Diambil:
1. Memonitor glukosa darah.
2. Gunakan kombinasi dengan hati-hati.