TUGAS MAKALAH

FARMAKOLOGI DASAR
“FARMAKODINAMIKA & FARMAKOKINETIKA AMLODIPINE”

DOSEN PENGAMPU :
Andy Susbandiyah

OLEH :
1. Alwi Hadat
2. Dody Wijaya
3. M. Ridho Adnin Hadi
4. Reza Akbar
5. Rofiq Yutsman Pratama

PROGRAM STUDI D3 FARMASI

FAKULTAS ILMU KESEHATAN UNIVERSITAS NAHDLATUL WATHAN MATARAM
TP.2023/2023
 KATA PENGANTAR

Puji syukur penulis ucapkan kehadirat Allah yang Maha Kuasa, atas berkah dan karunia-
Nya, penulis dapat menyelesaikan makalah ini sesuai dengan waktu yang ditentukan. Shalawat
beriring salam semoga selalu tercurahkan kepada junjungan kita yakni Nabi besar Muhammad
SAW, Keluarga, para sahabat dan orang-orang yang senantiasa istiqomah mengikuti jejak
langkah yang diajarkan beliau hingga akhir zaman.

Makalah ini dibuat untuk memenuhi tugas matakuliah Farmakodinamika dan

Farmakokinetika Amlodipine Mudah-mudahan dengan adanya makalah ini dapat menjadi
bahan bacaandan menambah khasanah pengetahuan kita semua, terutama bagi penulis. Penulis
mengucapkan terimakasih banyak kepada semua pihak yang sudah membantu penulis, sehingga
makalah ini dapat diselesaikan pada waktu yang telah ditentukan.

Penulis tidak menutup mata, bahwa dalam penyusunan makalah ini masih jauh dari
kesempurnaan, oleh karena itu kami berharap kritik dan sarannnya.

Mataram, 30 Maret 2023

Kelompok 7
 DAFTAR ISI

COVER.......................................................................................................................................i

Kata Pengantar.........................................................................................................................ii

Daftar isi...................................................................................................................................iii

BAB I PENDAHULUAN...........................................................................................................

A. Latar Belakang..........................................................................................................
B. Rumusan Masalah.....................................................................................................
C. Tujuan.......................................................................................................................

BAB II PEMBAHASAN.............................................................................................................

A. Formulasi Amlodipine..............................................................................................
B. Indikasi dan Dosis Amlodipine................................................................................
C. Farmakologi Amlodipine.........................................................................................
D. Efek Samping Amlodipine......................................................................................
E. Kontraindikasi Amlodipine....................................................................................

BAB II PENUTUP.....................................................................................................................

A. Kesimpulan................................................................................................................
B. Saran..........................................................................................................................

Daftar Pustaka
 BAB I
PENDAHULUAN

 Latar Belakang

Amlodipine merupakan obat antihipertensi golongan penyekat kanal kalsium generasi kedua
yang digunakan dalam penatalaksanaan hipertensi dan angina. Amlodipine menurunkan tekanan
darah dengan menghambat masuknya ion kalsium transmembran ke dalam jantung dan otot polos,
sehingga menyebabkan dilatasi vaskular perifer.

Amlodipine tersedia dalam bentuk tablet dengan dosis 5 mg dan 10 mg. Amlodipine saat ini
digunakan pada terapi hipertensi, angina stabil, angina prinzmetal, atau vasospastik angina.
Amlodipine merupakan salah satu opsi lini pertama pada terapi hipertensi. Amlodipine dapat
digunakan tunggal ataupun dikombinasikan dengan obat antihipertensi lain.

Waktu paruh amlodipine yang Panjang disukai karena pasien cukup mengonsumsi obat sekali
sehari dan diharapkan akan meningkatkan kepatuhan terapi. Pada pasien-pasien dengan hipotensi
berat, syok kardiogenik, obstruksi aliran ventrikular kiri, dan gagal jantung setelah infark miokard
akut, obat amlodipine tidak boleh digunakan. Efek samping pemakaian amlodipine dengan dosis
berlebih adalah bradikardia, disritmia, hipotensi, vasodilatasi perifer, refleks takikardia, dan syok.

 Rumusan Masalah
1. Formulasi Amlodipine
2. Indikasi dan dosis Amlodipine
3. Farmakologi Amlodipine
4. Efek samping Amlodipine
5. Kontraindikasi Amlodipine

 Tujuan
1. Dapat mengetahui apa itu Amlodipine
2. Dapat mengetahui apa saja formulasi sediaan Amlodipine
3. Dapat mengetahui apa indikasi dan berapa dosis Amlodipine
4. Dapat mengetahui apa farmakologi dari Amlodipine
 5. Dapat mengetahui apa efek samping dari mengonsumsi Amlodipine
6. Dapat mengetahui apa kontraindikasi dari Amlodipine

BAB II

PEMBAHASAN

 Formulasi Amlodipine

Formulasi amlodipine di Indonesia adalah bentuk sediaan oral dengan kekuatan 5 mg dan 10
mg. Obat dikonsumsi hanya sekali sehari, dapat diberikan dengan atau tanpa makanan.

a. Bentuk Sediaan
Di Indonesia, amlodipine tersedia dalam bentuk tablet 5 mg dan 10 mg. Amlodipine
diindikasikan pada pasien hipertensi dan angina.

b. Cara Mengonsumsi
Amlodipine dikonsumsi sekali sehari, sebisa mungkin dalam kisaran waktu yang sama.
Umumnya dosis dimulai dengan 5 mg, dan maksimal 10 mg per hari. Dosis dapat disesuaikan
dengan respon klinis terhadap penurunan tekanan darah, dengan titrasi dilakukan setiap 7-14 hari.
Apabila diperlukan, dapat dilakukan titrasi lebih cepat.

c. Cara Penyimpanan
Amlodipine dapat disimpan pada suhu ruangan 15–30oC dengan tempat yang tertutup
rapat. Penyimpanan amlodipine sebaiknya terhindar dari cahaya dan tidak disimpan ditempat
yang lembab atau basah seperti kamar-kamar.

 Indikasi dan Dosis Amlodipine

Indikasi amlodipine adalah pada kasus hipertensi dan angina stabil. Dosis awal umumnya
adalah 5 mg sekali sehari. Pada geriatri atau pasien dengan badan yang kecil, dosis awal dapat
diturunkan menjadi 2,5 mg. Dosis maksimal adalah 10 mg sehari.
 Pada beberapa uji klinis, amlodipine dilaporkan memiliki efikasi yang baik untuk
menurunkan tekanan darah pada pasien hipertensi. Pemberian amlodipine sekali sehari dapat
berpengaruh menurunkan tekanan darah saat berdiri dan saat supinasi, dengan rata-rata penurunan
tekanan darah sistolik 12 mmHg. Efek terhadap tekanan diastolik sama pada usia muda dan tua,
sedangkan efek terhadap tekanan sistolik lebih tinggi pada usia tua yang mungkin diakibatkan oleh
dasar tekanan sistolik yang lebih besar.

 Farmakologi Amlodipine

Farmakologi amlodipine adalah sebagai obat antihipertensi golongan penyekat kanal kalsium.
Amlodipine memiliki selektivitas yang baik pada pembuluh darah perifer dan dikaitkan dengan
insiden depresi miokard dan kelainan konduksi jantung yang lebih rendah dibandingkan obat lain
dalam golongan yang sama. Amlodipine juga memiliki sifat antioksidan dan kemampuan untuk
meningkatkan produksi oksida nitrat (NO) yang merupakan vasodilator.

a. Farmakodinamika
Amlodipine merupakan long-acting, lipofilik, dihidropiridin calcium-channel blocker
generasi ketiga. Amlodipine bekerja dengan cara menghambat influks kalsium ke dalam sel otot
polos pembuluh darah dan sel miokardium, sehingga menurunkan resistensi vaskular perifer.
Amlodipine diindikasikan pada pasien hipertensi dan angina. Amlodipine memiliki afinitas kuat
terhadap membran sel.

Efek hemodinamik amlodipine dengan dosis yang tepat pada pasien hipertensi
menyebabkan vasodilatasi sehingga menurunkan tekanan darah supinasi dan ortostatik. Tekanan
darah yang turun tidak berdampak secara klinis terhadap meningkatnya nadi atau kadar plasma
katekolamin jangka panjang.

Amlodipine dapat berfungsi meredakan gejala nyeri dada angina. Pemberian amlodipine
setiap hari dapat menurunkan angka kejadian angina dan keperluan penggunaan nitrogliserin
 tablet. Amlodipine tidak berpengaruh terhadap fungsi konduksi dari nodus sinoatrial (SA node)
atau nodus atrioventrikular (AV node).

b. Farmakokinetika
Amlodipine memiliki waktu paruh yang panjang sehingga dapat dikonsumsi sekali
sehari. Hal ini disukai oleh klinisi dengan harapan dapat meningkatkan kepatuhan pengobatan
pasien karena penggunaan yang lebih mudah.

1) Absorpsi
Amlodipine diabsorpsi secara lambat dan sepenuhnya di saluran gastrointestinal.
Peningkatan konsentrasi plasma paling tinggi terjadi pada 6–12 jam setelah pemberian secara
oral. Bioavailabilitas dari amlodipine adalah 64–90%. Kondisi stabil plasma amlodipine
dalam darah tercapai setelah pemberian 7-8 hari secara rutin setiap hari. Absorbsi amlodipine
tidak dipengaruhi oleh makanan. Amlodipine memiliki waktu paruh yang paling panjang di
antara kelas dihidropiridin lainnya, yaitu 30 – 50 jam.

2) Distribusi
Volume distribusi amlodipine sekitar 16–21 L/kg. Distribusi pada jaringan paling
banyak di hepar. Obat ini telah dilaporkan dikeluarkan melalui ASI dalam jumlah kecil.

3) Metabolisme
Amlodipine dimetabolisme secara ekstensif di hepar dan mayoritas diubah menjadi
metabolit tidak aktif. Sekitar 93% dari obat yang beredar terikat pada protein plasma.

4) Eliminasi
Amlodipine sebagian besar (sekitar 90%) dikonversi menjadi zat metabolit inaktif
melalui jalur hepatik. Telah dilaporkan bahwa 10% zat induk dan 60% metabolitnya
ditemukan di urine. Farmakokinetik amlodipine tidak terpengaruh terhadap kondisi gangguan
renal. Pada pasien dengan gagal ginjal, dosis amlodipine tidak mengalami perubahan.
 Efek Samping Amlodipine

Efek samping yang paling umum dari amlodipine adalah edema. Efek samping lain dengan
insiden di atas 1% adalah kelelahan, mual, sakit perut, dan mengantuk.

Tablet amlodipine telah dievaluasi keamanannya pada 11.000 partisipan di Amerika Serikat
dan beberapa uji klinis di negara lain. Secara umum, terapi dengan amlodipine dapat ditoleransi
dengan baik sampai dengan dosis 10 mg. Efek samping yang muncul pada pemberian amlodipine
bersifat ringan hingga sedang. Pada penelitian yang membandingkan amlodipine dengan placebo,
hanya 1,5% pasien yang berhenti menggunakan amlodipine karena efek sampingnya, namun hal ini
tidak terlalu berbeda signifikan dibandingkan dengan placebo.

 Kontraindikasi Amlodipine

Peringatan pemberian amlodipine diperlukan terkait risiko hipotensi, peningkatan angina dan
infark miokard, serta penggunaan pada pasien dengan gangguan fungsi hepar yang berat.

Kontraindikasi amlodipine adalah penggunaan pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap

obat ini. Amlodipine juga sebaiknya tidak digunakan (kontraindikasi relatif) pada pasien dengan syok
kardiogenik, stenosis aorta berat, angina tidak stabil, hipotensi berat, gagal jantung, dan gangguan
hepar.
 BAB III

PENUTUP

 Kesimpulan

Amlodipine merupakan obat anti hipertensi yang bekerja dengan menghambat masuknya ion
kalsium transmembran ke dalam jantung dan otot polos. Formulasi sediaan Amlodipine adalah bentuk
sediaan oral dengan tablet berkekuatan 5 mg & 10 mg. Aturan minum Amlodipine adalah satu kali
sehari dengan dosis maksimal 10 mg/hari. Efek samping pemakaian amlodipine dengan dosis
berlebih adalah bradikardia, disritmia, hipotensi, vasodilatasi perifer, refleks takikardia, dan syok.

 Saran

Amlodipine sebaiknya tidak digunakan/diberikan kepada pasien-pasien dengan hipotensi

berat, syok kardiogenik, obstruksi ventrikular kiri, dan gagal jantung setelah infark miokard akut.
Amlodipine dikonsumsi sekali sehari, sebisa mungkin dalam kisaran waktu yang sama. Amlodipine
sebaiknya disimpan pada suhu ruangan 15-30 °C dengan tempat yang tertutup rapat.
 DAFTAR PUSTAKA

https://www.alomedika.com/obat/obat-kardiovaskuler/antihipertensi/amlodipine/
farmakologi/dr.audreyemily