4.4-diphenyl-6dimethylamino-3heptadon
Full agonis
Narkotika sintetik
Bekerja long acting
Digunakan di Amerika sejak tahun 60 an
Bilamana digunakan untuk terapi rumatan
(maintenance) tidak menimbulkan eforia,
sedasi atau efek analgesik
Dosis adekuat sangat individual
Liquid : dispensing dengan pompa otomatis
sehingga dosis kecil dapat terukur dgn baik.
Setiap 1 ml mengandung 10 mg methadone
HCl
Mempunyai cara kerja yang serupa dengan
morfin (depresi pernafasan,
ketergantungan fisik)
Oral bioaviabilitas 80 – 90%
Diabsorbsi secara perlahan setelah 30 – 60
menit pemberian dan mencapai efek puncak
2-4 jam
Dengan pemberian dosis yang berulang
waktu paruh rata-rata 24-36 jam
Metabolisme di liver dalam bentuk metabolit
yang tidak aktif
10% diekskresi melalui urin dalam bentuk
metadon
Dapat diberikan dalam dosis tunggal setiap
hari
Tidak ada dosis absolut
Umumnya antara 60-120 mg (sangat bervariasi
dan bersifat individual)
Penting menilai respons klinis seseorang
butuh dosis rendah,yang lain butuh dosis tinggi
Umumnya: dosis awal berkisar antara 15-30 mg
lalu dinaikkan 5-10 mg setiap 3 – 5 hari,
kemudian dinilai dalam 3 hari
Pasien dengan komorbiditas dinilai kondisi fisik
dan obat lain yang diminum
Very well tolerate
berkeringat dan sulit b.a.b
Gangguan fungsi seksual
Berkurangnya cairan saliva perawatan gigi
Gangguan pola tidur
Memegang peran utama dalam interaksi obat ini adalah Liver Enzyme P-450
Obat yang dapat meningkatkan kadar methadon dalam plasma :
- SSRI (khususnya Fluvoxamine)
- Ketaconazole
Menurunkan kadar plasma metadon (akibat menurunkan aktivitas Liver
Enzyme P-450) :
- Antikonvulsan (Fenitoin, karbamazepin)
- Rifampisin
- ARV : Nevirapine, efavirens
Efek potensiasi dengan metadon :
- Benzodiazepin, alkohol, dan depresan SSP lain
- Antidepresan Trisiklik
Semua golongan opioid kontra indikasi untuk:
- Akut abdomen, trauma kepala, kerusakan
paru-paru berat tunda inisiasi metadon
Gangguan hati yang berat (jaundice, ascites),
hepato encephalopathi turunkan dosis bila
memulai terapi metadon
Akut asma, akut alkoholisme, ulcerative colon
(toxic megacolon), spasme saluran empedu
dan kencing, MAOIs tunda inisiasi metadon
Gangguan psikiatrik kesulitan untuk
mengisi informed consent dan menetapkan
dosis inisiasi
Jarang terjadi reaksi alergi.
Penggunaan bermacam-macam adiktif
membutuhkan pengobatan khusus
Wanita hamil
- Gejala putus heroin berisiko untuk terjadi abortus yang
spontan, fetal distress, kematian intra- uterin, bayi
meninggal sewaktu dilahirkan
- Metadon merupakan pilihan utama untuk perempuan
hamil dengan etergantungan heroin