Merupakan antagonis kompetitif histamine pada reseptor H2 dari sel parietal sehingga secara efektif dapat menghambat sekresi asam lambung. Cimetidine juga memblok sekresi asam lambung yang disebabkan oleh rangsangan makanan, asetilkolin, kafein dan insulin.cimetidine digunakan untuk pengobatan tukak lambung atau usus dan keadaan hipersekresi yang patalogis, missal sindrom Zollinger-Ellison. Efek samping yang ditimbulkan antara lain adalah diare, pusing kelelahan dan rash. keadaan kebingungan, ginaekomastia dan impotensi juga dapat terjadi tetapi bersifat terpulihkan. Penyerapan obat dalam saluran cerna cepat, kadar plasma tertinggi dicapai dalam 1 jam bila diberikan dalam keadaan lambung kosong dan 2 jam bila diberikan bersama- sama dengan makanan. Jadi pemberian simetidin sebaiknya bersama-sama dengan makanan karena dapat menghambat penyerapan obat sehingga memperpanjang massa kerja obat. Waktu paronya 2 jam. Dosis : 200 mg 3 dd, pada waktu makan dan 400 mg sebelum tidur.
b. Ranitidin (Ranin. Rantin, Renatac, Zantac, Zantadin)\
Merupakan antagonis kompetetif histamine yang khas pada reseptor H2 sehingga secara efektif dapat menghambat sekresi asam lambung, menekan kadar asamdan volume sekresi lambung. Ranitidin digunakan untuk pegobataan tukak lambung atau usus dan keadaan hipersekresi yang patalogis, misal sindrom Zollinger-Ellison. Efek samping ranitidine yang ditimbulkan antara lain hepatitis, trombositopenia dan leucopenia yang terpulihkan, sakit kepala dan pusing. Setelah pemberian oral, ranitidine diserap 39-87%. Ranitidine mempunyai masa kerja cukup panjang, pemberian dosis 150 mg efektif menekan sekresi asam lambung selama 8-12 jam. Kadar plasma tertinggi dicapai dalam 2-3 jam setelah pembeian oral, dengan waktu paro eliminasi 2-3 jam. Dosis : 150 mg 2 dd atau 300 mg, sebelum tidur.
c. Famotidin (Facid, Famocid, Gaster, Regastin, Restadin)
Merupakan antagonis kompetetif histamine yang khas pada resptor H2, sehingga secara efektif dapat menghambat sekresi asam lambung, menekan kadar asam dan volume sekresi lambung.Famotidin digunakan untuk pengobatan tukak lambung atau usus dan keadaan hipersekresi yang patalogis, misal sindrom Zollinger-Ellison. Efek samping famotidine yang ditimbulkan antara lain trombositopenia, konstipasi, diare, artralgia, sakit kepala dan pusing.penyerapan famotidin dalam saluran cerna tidak sempurna 40-45 % dan pengikatan protein plasma relative rendah 15-22%. Kadar plasma tertinggi dicapai dalam 1-3 jam setelah pemberian oral, waktu paro eliminasi 2,5-4 jam dengan masa kerja obat 12 jam. Dosis : 20 mg 2 dd atau 40 mg sebelum tidur.