RENCANA TUGAS MAHASISWA STUDI BIOFARMASETIKA

SEDIAAN OBAT MELALUI PARENTERAL

OLEH:
KELOMPOK IV/A4A

1. I Komang Aryawan (19021015)

2. I Nyoman Aditya Putra Waisnawa (19021016)
3. I Nyoman Bayu Krisna (19021017)
4. I Putu Agus Adi Pranata (19021018)
5. I Putu Agus Wiguna (19021019)
6. I Putu Aris Septa Permana (19021020)
7. I Wayan Happy Candra Dinata (19021021)

Dosen Pengampu : Apt. I Gusti Ayu Agung Septiari, S.Farm., M.s

PROGRAM STUDI FARMASI KLINIS

FAKULTAS ILMU-ILMU KESEHATAN

UNIVERSITAS BALI INTERNASIONAL

DENPASAR

2021
 KATA PENGANTAR

Om Swastyastu

Puji syukur penulis haturkan ke hadapan Ida Sang Hyang Widhi Wasa (Tuhan
Yang Maha Esa), karena atas rahmat dan anugerah-Nya penulis dapat menyelesaikan
makalah ini yang berjudul “Study Biofarmasetika Sediaan Obat Melalui Parenteral”.

Makalah ini disusun dalam rangka memenuhi tugas kelompok dalam menempuh
pembelajaran mata kuliah Biofarmasetika dan Farmakokinetika pada semester Genap
tahun akademik 2021.

Dalam penyusunan makalah ini penulis mengalami beberapa kesulitan dan

hambatan, namun berkat adanya bantuan dari berbagai pihak, hambatan tersebut dapat
diatasi. Oleh karena itu melalui pengantar ini penulis mengucapkan terima kasih yang
setulus-tulusnya kepada Bapak I Gusti Ngurah Agung Windra W.P.
S.Farm.,M.Sc.,Apt. sebagai Dosen pengampu mata kuliah Biofarmasetika dan
Farmakokinetika di Universitas Bali Internasional

Penulis menyadari bahwa tulisan ini masih sederhana, baik dari segi isi maupun
tata penulisannya. Segala kritik dan saran-saran dari para pembaca sangat diharapkan
demi sempurnanya tulisan ini dan karya penulis berikutnya. Akhirnya penulis berharap,
semoga karya tulis ini ada manfaatnya.

Om Santih Santih Santih Om

Denpasar, 21 Juni 2021

Penulis

ii
 DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR……………………………………………………………… ii

DAFTAR ISI……………………………………………………………………...... iii

BAB I PENDAHULUAN…………………………………………………………... 1

1.1 Latar Belakang…………………………………………………………………... 1

1.2 Rumusan Masalah……………………………………………………………….. 2
1.3 Tujuan…………………………………………………………………………… 3
BAB II PEMBAHASAN…………………………………………………………….4

2.1 Anatomi dan Fisiologi……………………………………………………………4

2.2 Jenis-Jenis Sediaan Parenteral……………………………………………………5

2.3 Keuntungan dan Kekurangan Sediaan Parenteral………………………………..8

2.4 Rute Pengantar Obat Melalui Parenteral……………………………………..…..8

2.4.1 Rute Intravena………………………………………………………………9

2.4.2 Rute Intramuskular…………………………………………………………11

2.4.3 Rute Subkutan……………………………………………………………...12

2.4.4 Rute Intraarteri…………………………………………………………..…13

2.4.5 Rute Intradermal…………………………………………………………...14

2.4.6 Rute Lain…………………………………………………………………..16

2.5 Faktor-Faktor Yang Mempengaruhi Penyerapan Obat Parenteral……………....16

2.6 Strategi Meningkatkan Bioavailabilitas Obat Parenteral………………………...23

2.7 Evaluasi Biofarmasetika Obat Melalui Pemberian Parenteral………………..….26

iii
BAB III PENUTUP…………………………………………………………………27

3.1 Kesimpulan……………………………………………………………………....27

3.2 Saran……………………………………………………………………………..29

DAFTAR PUSTAKA

iv
 BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Sediaan parenteral merupakan sediaan steril. Sediaan ini diberikan
melalui beberapa rute pemberian yaitu intravena, intraspinal, intramuskuler,
subkutis dan intradermal. Apabila injeksi diberikan melalui rute
intramuscular, seluruh obat akan berada di tempat itu. Dari tempat suntikan
itu obat akan masuk ke pembuluh darah di sekitarnya secara difusi pasif,
baru masuk ke dalam sirkulasi. Cara ini sesuai utuk bahan obat, baik yang
bersifat lipofilik maupun yang hidrofilik. Kedua bahan obat itu dapat
diterima dalam jaringan otot baik secara fisis maupun secara kimia. Bahkan
bentuk sediaan larutan, suspensi. atau emulsi juga dapat diterima lewat
intramuskuler, begitu juga pembawanya bukan hanya air melainkan yang
non air juga dapat. Hanya saja apabila berupa larutan air harus diperhatikan
pH larutan tersebut.

Istilah parenteral berasal dan kata Yunani para dan enteron yang
berarti disanping atau lain dari usus. Sediaan ini diberikan dengan cara
menyuntikkan obat di bawah alau melalui satu atau lebih lapisan kulit atau
membran mukosa. Karena rute ini disekitar daerah pertahanan yang sangat
linggi dari tubuh, yaitu kulit dan sclapue membran mukosa. maka kemurnian
yang sangat tinggi dari scdiaan harus diperhatikan. Yang dimaksud dengan
kemurnian yang tinggi itu antara lain harus steril.

Obat suntik hingga volume 100 ml disebut sediaan parenteral volume

kecil, sedangkan apabila lebih dari itu disebut sediaan parenteral volume
besar, yang biasa diberikan secara intravena.

Produk parenteral, selain diusahakan harus steril juga tidak boleh

mengandung partikel yang memberikan reaksi pada pemberian juga

1
 diusahakan tidak mengandung bahan pirogenik. Bebas dari mikroba (steril)
dapat dilakukan dengan cara sterilisasi dengan pemanasan pada wadah akhir,
namun harus diingat bahwa ada bahan yang tidak tahan terhadap pemanasan.
Untuk itu dapat dilakukan teknik aseptic.

Penggunaan awal sediaan parenteral menimbulkan banyak masalah

dan berkembang relatif lambat. Padahal Pasteur dan Lister telah mengetahui
pentingnya melakukan sterilisasi untuk mengeliminasi mikroorganisme
patogen sejak tahun 1860- an. Tetapi, teknologi sterilisasi tidak berkembang
secara signifikan. Sebagai contoh, autoklaf sudah ditemukan sejak tahun
1884, filtrasi membran pada tahun 1918, etilenoksida pada tahun 1994,
penyaring udara berefisiensi tinggi (HEPA, High 4 Efficency Particulate
Air) pada tahun 1952, dan sungkup aliran udara laminar (LAF)

Pada tahun 1961. Produk injeksi mempunyai beberapa karakteristik khusus,

seperti:

1. Secara toksikologi aman, tetapi beberapa bahan tambahan formulasi

tidak cukup aman jika diberikan dengan cara penyuntikan
2. Steril
3. Bebas dari kontaminasi bahan pirogenik (termasuk endotoksin)
4. Bebas dari partikel partikulat asing
5. Stabil, tidak hanya secara fisika dan kimia, tetapi juga secara
mikrobiologi
6. Dapat dicamput (kompatibel) dengan obat lain jika diberikan dalam
bentuk campuran (admiktur) untuk pemberian obat secara intravena
(jika diindikasikan dan diperlukan)
7. Isotonis

1.2 Rumusan Masalah

1. Anatomi dan Fisiologi yang berperan dalam penyerapan sediaan
parenteral ?

2
 2. Keuntungan dan kekurangan sediaan obat melalui parenteral ?
3. Rute/jalur penghantaran obat melalui parenteral?
4. Factor factor yang mempengaruhi proses penyerapan obat
parenteral?
5. Strategi untuk meningkatkan bioavailabilitas obat melalui
parenteral?
6. Evaluasi biofarmasetika sediaan obat yang diberikan melalui
parenteral?

1.3 Tujuan
1. Mahasiswa mampu memahami anatomi dan fisiologi yang berperan
dalam penyerapan sediaan parenteral
2. Mahasiswa mampu mengetahui keuntungan dan kerugiaan
pemberian sediaan obat melalui parenteral
3. Mahasiswa mampu mengetahui rute perjalanan obat melalui
parenteral
4. Mahasiswa mampu mengetahui faktor – faktor yang dapat
mempenaruhi proses penghantaran obat melalui parenteral
5. Mahasiswa mampu menjelaskan strategi meningkatkan
bioavailabilitas obat melalui parenteral
6. Mahasiswa mampu menjelaskan evaluasi biofarmasetika sediaan
obat yang diberikan melalui parenteral

3
 BAB II
PEMBAHASAN

2.1 Anatomi Dan Fisiologi

Gambar 1. Anatomi dan Fisiologi Sediaan Parentral.

Kulit merupakan barier protektif yang memiliki fungsi vital seperti

perlindungan terhadap kondisi luar lingkungan baik dari pengaruh fisik
maupun pengaruh kimia, serta mencegah kelebihan kehilangan air dari tubuh
dan berperan sebagai termoregulasi. Kulit bersifat lentur dan elastis yang
menutupi seluruh permukaan tubuh dan merupakan 15% dari total berat
badan orang dewasa (Paul et al., 2011).

Kulit terdiri dari tiga lapisan yang berbeda, lapisan luar adalah
epidermis yang merupakan lapisan epitel dan lapisan dalam yaitu dermis dan
hypodermis yang merupakan suatu lapisan jaringan ikat:

a) Epidermis

Epidermis merupakan lapisan terluar kulit yang terdiri dari epitel

berlapis bertanduk, mengandung sel malonosit, Langerhans dan merkel.
Tebal epidermis berbeda-beda pada berbagai tempat di tubuh, paling tebal

4
 terdapat pada telapak 6 tangan dan kaki. Ketebalan epidermis hanya
sekitar 5% dari seluruh ketebalan kulit. Epidermis terdiri atas lima lapisan
(dari lapisan yang paling atas sampai yang terdalam) yaitu stratum
korneum, stratum lusidum, stratum granulosum, stratum spinosum dan
stratum basale (stratum Germinatum) (Perdanakusuma, 2007).

b) Dermis

Dermis tersusun oleh sel-sel dalam berbagai bentuk dan keadaan,

dermis terutama terdiri dari serabut kolagen dan elastin. Serabut-serabut
kolagen menebal dan sintesa kolagen akan berkurang seiring dengan
bertambahnya usia. Sedangkan serabut elastin terus meningkat dan
menebal, kandungan elastin kulit 5 manusia meningkat kira-kira 5 kali
dari fetus sampai dewasa. Di dalam dermis terdapat folikel rambut,
papilla rambut, kelenjar keringat, saluran keringat, kelenjar sebasea, otot
penegak rambut, ujung pembuluh darah dan ujung saraf dan sebagian
serabut lemak yang terdapat pada lapisan lemak bawah kulit (Tranggono
dan Latifah, 2007).

c) Hipodermis

Hipodermis berada di bawah lapisan dermis dan berfungsi

melekatkan kulit dengan otot atau tulang, menyuplai pembuluh. Obat –
obat yang diinjeksikan di lapisan ini adalah obat subcutan
(Perdanakusuma, 2007).

2.2 Jenis - Jenis Sediaan Parenteral

Sediaan steril untuk kegunaan parenteral menurut Depkes R.I (1995)
dan Rahman & Djide (2009) digolongkan menjadi 5 jenis yang berbeda
yaitu:
1. Obat atau larutan atau emulsi yang digunakan untuk injeksi, di tandai
dengan nama Injeksi.
Contoh. Injeksi Vitamin C

5
 2. Sediaan padat kering atau cairan pekat tidak mengandung dapar,
pengencer atau bahan tambahan lain dan larutan yang diperoleh
setelah penambahan pelarut yang sesuai memenuhi persyaratan
injeksi, dan dapat dibedakan dari nama bentuknya Steril.
Contoh Inj. Dehidrostreptomisin Sulfat Steril.
3. Sediaan seperti tertera pada poin 2 tetapi mengandung satu atau lebih
dapar, pengencer atau bahan tambahan lain, dan dapat dibedakan dari
nama bentuknya, untuk Injeksi.
Contoh Inj. Penicillin Oil untuk Injeksi.
4. Sediaan berupa suspensi serbuk dalam medium cair yang sesuai dan
tidak disuntikan secara intravena atau ke dalam saluran spinal, dan
dapat dibedakan dari nama bentuknya, Suspensi. Steril.
Contoh.Inj. Suspensi Hidrokortison Asetat Steril.
5. Sediaan padat kering dengan bahan pembawa yang sesuai
membentuk larutan yang memenuhi semua persyaratan untuk
suspensi steril setelah penambahan bahan pembawa yang sesuai dan
dapat dibedakan dari nama bentuknya. Steril untuk Suspensi.
Contoh Inj. Prokain Penisilin G steril untuk suspense
Sedangkan secara umum sediaan parental dibagi menjadi 2 macam yaitu :

1. Sediaan Parenteral Volume Kecil

Sediaan parenteral volume kecil diartikan sebagai obat steril yang
dikemas dalam wadah di bawah 100 ml.
Kategori sediaan parenteral volume kecil :

a. Produk Farmaseutikal yang terdiri dari bahan kimia organik dan

anorganik dalam larutan, suspensi, emulsi, produk freezedried
atau sebagai serbuk steril.
b. Produk Biologi yang disiapkan dari sumber biologi meliputi
vaksin, toksoid, ekstrak biologi.
c. Zat pendiagnosa seperti media kontras sinar x.

6
 d. Produk radiofarmasi untuk deteksi dan diagnosis.
e. Produk gigi seperti anestetik lokal.
f. Produk bioteknologi.
g. Produk liposom dan lipid.
2. Sediaan Parenteral Volume Besar
Sediaan cair steril yang mengandung obat yang dikemas dalam
wadah 100 ml atau lebih dan ditujukan untuk manusia. Umumnya
dengan tujuan penggunaan sebagai berikut:

a. Bila tubuh kekurangan air, elektrolit dan karbohidrat maka

kebutuhan tersebut harus cepat diganti.
b. Pemberian infus memiliki keuntungan karena tidak harus
menyuntik pasien berulangkali.
c. Mudah mengatur keseimbangan keasam dan kebasaan obat dalam
darah.
d. Sebagai penambah nutrisi bagi pasien yang tidak dapat makan
secara oral.
e. Berfungsi sebagai dialisa pada pasien gagal ginjal.
Syarat-syarat parenteral volume besar adalah :

 Steril
 Bebas Pirogen
Sediaan Parenteral Volume Besar harus steril dan bebas pirogen
karena :

a) Sediaan diinjeksikan langsung kedalam aliran darah (i.v).

b) Sediaan ditumpahkan pada tubuh dan daerah gigi (larutan
penguras).
c) Sediaan langsung berhubungan dengan darah (hemofiltrasi).
d) Sediaan langsung ke dalam tubuh (dialisa peritoneal).
e) Bebas dari bahan pertikulat jernih, karena dapat menyebabkan
emboli.

7
 f) Dikemas dalam wadah dosis tunggal
g) Tidak mengadung bahan baktersid karena volume cairan
terlalu besar.
h) Isotonis dan isohidris

2.3 Keuntungan Dan Kekurangan Sediaan Parenteral

2.3.1 Keuntungan
1. Obat memiliki onset (mula kerja) yang cepat
2. Efek obat dapat diramalkan dengan pasti.
3. Biovaibilitas sempurna atau hampir sempurna
4. Kerusakan obat dalam saluran pencernaan dapat dihindarkan
5. Obat dapat diberikan kepada penderita yang sakit keras atau yang
sedang dalam keadaan koma (Lukas, 2006)
2.3.2 Kekurangan
1. Dapat menimbulkan rasa nyeri/sakit pada saat disuntik, apalagi bila
pemberiannya berulang.
2. Memberikan efek psikologis pada pasien yang takut disuntik
3. Bila terjadi kekeliruan pada saat pemberian, maka hampir tidak dapat
diperbaiki terutama setelah pemberian intravena.
4. Bila obat sudah masuk ke dalam tubuh pasien, maka sulit untuk
ditarik kembali atau dikeluarkan.
5. Obat hanya dapat diberikan kepada pasien di rumah sakit, atau di
tempat praktek dokter dan hanya dilakukan oleh perawat yang
berpengalaman (Rahman & Djide, 2009).

2.4 Rute Penghantaran Obat Melalui Parenteral

Rute yang saat ini luas digunakan dalam terapi parenteral meliputi
intradermal, subkutan, intramuskular, intravena , intraarterial, dan lain-lain
dapat dilihat pada gambar berikut:

8
2.4.1 Rute Intravena
Pada rute ini obat diinjeksikan langsung ke dalam pembuluh
vena (venous vascular) dan masuk ke aliran darah. Penyuntikan
dilakukan dengan menusukkan syringe pada posisi sudut 45˚ dari
permukaan kulit. Pemberian obat secara intravena menghasilkan kerja
obat yang cepat (aksi segera), tepat, dan akurat dibandingkan dengan
cara-cara pemberian lain. Dikarenakan absorpsi obat tidak menjadi
masalah, maka kadar darah optimal dapat dicapai dengan kecepatan
dan kesegeraan yang tidak mungkin didapat dengan cara-cara lain.
Pada kondisi gawat atau darurat, pemberian obat lewat intravena dapat
menjadi cara yang menyelamatkan hidup karena penempatan obat
langsung ke sirkulasi darah dan kerja obat yang cepat terjadi, yakni
berkisar antara 30-60 detik saja. Namun, pada keadaan timbulnya
reaksi-reaksi yang merugikan akibat obat, maka obat tidak dapat
dengan mudah dikeluarkan atau dinetralkan dari sirkulasi seperti yang
dapat dilakukan untuk obat bila diberikan per-oral, yaitu misalnya

9
dengan cara dimuntahkan. Ini merupakan kekurangan dari pemberian
obat lewat intravena.
Rute intravena dapat diberikan dengan cara sebagai berikut :
a. Secara bolus, injeksi diberikan secara langsung dengan kadar
tinggi dan pada waktu yang pendek.
b. Secara intermitant infus, injeksi i.v diberikan melalui infus
dengan periode pemberian 20 menit sampai 4 jam dalam
sehari.
c. Secara continous infus, injeksi i.v melalui infus dengan
waktu pemberian lebih dari 6 jam sampai 24 jam.
Walaupun hampir semua vena permukaan cocok untuk
penusukan vena, tetapi di daerah antecubital (di bagian depan siku)
biasanya dipilih untuk suntikan intravena langsung. Hal tersebut
karena vena pada daerah tersebut besar, dipermukaan, mudah dilihat,
dan mudah ditusuk. Tindakan-tindakan aseptik yang ketat harus
dilakukan setiap waktu untuk menghindarkan risiko infeksi. Tidak
hanya larutan obat suntik yang digunakan yang harus steril, tetapi juga
jarum dan alat suntuk yang digunakan harus steril serta titik di mana
jarum masuk harus dibersihkan untuk mengurangi kemungkinan
terbawanya bakteri dari kulit ke darah lewat jarum.

Larutan obat yang diberikan secara intravena bisa dalam

volume besar ataupun kecil. Obat-obat yang diberikan lewat intravena
biasanya harus berupa larutan air, bercampur dengan darah dan tidak
mengendap. Keadaan tertentu dapat menimbulkan terjadinya trombus
dan kemudian menghalangi aliran darah. Trombus adalah gumpalan
darah yang terbentuk dalam pembuluh darah (atau jantung) yang
umumnya disebabkann oleh melambatnya aliran atau perubahan darah
atau pembuluh darah. Bila gumpalan itu beredar, maka gumpalan
tersebut menjadi embolus yang dibawa oleh aliran darah sampai

10
 tersangkut di pembuluh darah, menghalangi dan mengakibatkan
hambatan atau sumbatan yang disebut sebagai emboli. Selain itu,
pemberian obat dengan konsentrasi tinggi atau sangat pekat perlu
diperhatikan karena juga beresiko menyebabkan emboli.

2.4.2 Rute Intramuskular

Injeksi secara intramuskular dilakukan dengan memasukkan

obat ke dalam jaringan otot rangka, pada posisi tegak lurus (sudut 90˚)
dari permukaan kulit. Pemberian obat lewat intramuskular
menghasilkan efek obat yang lebih lama dari yang dihasilkan oleh
pemberian lewat intravena, biasanya sekitar 10-20 menit. Besarnya
volume yang diberikan berkisar antara 2-5 mL. Rute ini biasanya
memiliki vaskularitas yang lebih baik, sehingga obat yang masuk akan
berdifusi secara pasif menuju aliran darah. Larutan air atau minyak
atau suspensi bahan obat dapat diberikan lewat intramuskular.
Biasanya obat suntik dalam bentuk larutan air lebih cepat diabsorpsi
daripada dalam bentuk suspensi, larutan minyak, dan emulsi. Dengan
demikian, melalui rute ini dapat diberikan pula obat-obatan yang
memang dimaksudkan untuk pelepasan terkontrol atau pelepasan
diperlambat.

Tempat suntikan sebaiknya sejauh mungkin dari saraf-saraf

utama atau pembuluh-pembuluh darah utama. Kerusakan akibat
suntikan intramuscular biasanya berkaitan dengan titik tempat jarum
ditusukkan dan di mana obat ditempatkan. Kerusakan itu meliputi
paralisis akibat rusaknya saraf, abses, kista, emboli, hematon,
terkelupasnya kulit, dan pembentukkan parut. Pada orang dewasa,
tempat yang paling sering digunakan untuk suntikan intramuskular
adalah ¼ bagian atas luar otot gluteus maksimus (di bokong). Pada

11
 bayi daerah gluteal (bokong) sempit dan komponen utamanya adalah
lemak bukan otot. Otot di daerah tersebut tidak berkembang dengan
baik. Penyuntikan di daerah ini berbahaya sekali karena dekat dengan
saraf sciatic, terutama bila anak itu menolak disuntik dan menggeliat-
geliat atau meronta-ronta. Oleh karena itu, pada bayi dan anak kecil
otot deltoid di lengan atas otot midlateral di paha lebih disukai sebagai
tempat penyuntikan intramuskular. Suntikan lebih baik diberikan di
bagian atas/bawah deltoid karena lebih jauh dari saraf radial. Deltoid
juga digunakan pada orang dewasa tetapi lebih terasa nyeri
dibandingkan bila disuntikkan di daerah gluteal.

2.4.3 Rute Subkutan

Injeksi di bawah kulit dapat dilakukan hanya dengan obat yang

tidak merangsang dan melarut baik dalam air atau minyak. Injeksi
subkutan diberikan dengan menusuk area di bawah kulit yaitu pada
jaringan konektif atau lemak di bawah dermis. Efeknya tidak secepat
injeksi intramuscular atau intravena. Mudah dilakukan sendiri,
misalnya insulin pada penyakit gula.

Pemberian rute subkutan digunakan untuk menyuntikan

sejumlah kecil obat. Obat disuntikkan di bawah permukaan kulit yang
umumnya dilakukan di jaringan interstitial longgar di bagian lengan,
lengan bawah, bagian anterior paha, bagian lower abdomen atau
bokong. Umumnya larutan bersifat isotonis, pH netral dan bersifat
depo (absorpsinya lambat). Cara formulasinya harus hati-hati untuk
meyakinkan bahwa sediaan mendekati kondisi faal dalam hal pH dan
isotonis. Sediaan dapat ditambahkan bahan vasokontriktor seperti
Epinefrin untuk memperlambat absorbsi dengan menyebabkan
konstriksi pembuluh darah, sehingga difusi obat tertahan atau

12
 diperlambat. Absorpsi obat juga dapat dipercepat dengan penambahan
hyaluronidase, suatu enzim yang memecah mukopolisakharida dan
matriks jaringan yang menyebabkan penyebaran dipercepat.

Melalui rute subkutan absorbsi lebih lambat dan konstan

karena pembuluh darah sekitar yang sedikit, sehingga efek yang
ditimbulkan lebih lambat apabila dibandingkan cara intramuskuler
atau intravena.Tempat suntikan biasanya berbeda bila suntikan
diberikan terus menerus. Sebelum disuntikkan, tempat penyuntikan
harus dibersihkan dengan saksama. Volume suntikan subkutan jarang
lebih besar dari 2 ml. Karena itu alat suntik yang umum digunakan
adalah yang 2 ml dengan jarum sepanjang 5/8 inch yang berukuran 24-
26 gauge (yang paling umum 25 gauge). Pada waktu penusukan, bila
di alat suntik terlihat darah maka harus dicari tempat lain untuk
penyuntikan. Obat-obat yang mengiritasi atau yang berbentuk larutan
suspensi kental mugkin dapat menimbulkan sakit, lecet, atau abses dan
mungkin sangat nyeri sebaiknya tidak diberikan untuk suntikan
subkutan.

2.4.4 Rute Intraarteri

Injeksi intrartrial disuntikkan kedalam pembuluh darah

arteri/perufer/tepi, dalam volume antara 1-10 ml, dan tidak boleh
mengandung bakterisida. Rute intraarteri tidak sering digunakan.
Injeksi obat pada terminal arteri merupakan sasaran yang dapat
merupakan suatu organ. Sifat dari obat dan fisiologi dari sistem
sirkulasi mensyaratkan penyuntikan intravena, di mana obat
dikumpulkan dan diencerkan ke seluruh sistem darah dan tidak
langsung menuju organ atau jaringan dimana efek akan terlokalisasi
dan tidah digeneralisasi. Alasan lazim untuk memanfaatkan rute

13
 intraarteri adalah untuk memasukkan material radio opak (bahan
kontras) untuk tujuan diagnostik, seperti untuk arteriogram.
Beberapa obat neoplastik seperti metrotreksat diberikan melalui rute
ini. Selain itu, kemungkinan terjadi spasme arteri yang selanjutnya
dapat diikuti oleh gangrene merupakan bagian risiko dari
penyuntikan dengan cara ini.

2.4.5 Rute Intradermal

Istilah intradermal (ID) berasal dari kata "intra" yang berarti

lipis dan "dermis" yang berarti sensitif, lapisan pembuluh darah
dalam kulit. Ketika sisi anatominya mempunyai derajat pembuluh
darah tinggi, pembuluh darah betulbetul kecil. Makanya penyerapan
dari injeksi disini lambat dan dibatasi dengan efek sistemik yang
dapat dibandingkan karena absorpsinya terbatas, maka
penggunaannya biasa untuk aksi lokal dalam kulit untuk obat yang
sensitif atau untuk menentukan sensitivitas terhadap
mikroorganisme. Injeksi intradermal diberikan ke dalam dermis,
tepat di bawah epidermis. Jalur intradermal memiliki waktu absorpsi
terlama dari semua pareteral. Untuk alasan inilah injeksi intradermal
digunakan untuk tes sensitivitas, seperti tes tuberkulin dan tes alergi,
serta anestesi lokal. Keuntungan jalur intradermal untuk tes – tes ini
adalah reaksi tubuh terhadap substansi tersebut mudah diamati, dan
derajat reaksi dapat dibedakan melalui studi perbandingan.

Lokasi yang umum digunakan adalah permukaan dalam

lengan bawah dan punggung bagian atas, di bawah skapula. Peralatan
yang digunakan untuk injeksi intradermal adalah siring tuberkulin
yang dikalibrasi dalam puluhan dan ratusan ml dan jarum berukuran
¼ – ½ inci, 26 atau 27 gauge. Dosis yang diberikan secara

14
intradermal kecil, biasanya kurang dari 0,5 ml. Sudut pemberian
injeksi intradermal adalah 10 – 15 derajat.

Sejumlah zat bisa diinjeksikan dengan efektif ke dalam

corium, yang merupakan lapisan kulit yang lebih vaskular di bawah
epidermis. Zat-zat ini meliputi berbagai zat untuk penentuan
diagnosis, desensitisasi, atau imunisasi. Tempat injeksi intradermal
yang biasa adalah permukaan anterior dari muka lengan. Biasanya
digunakan jarum suntik yang pendek (3/8 inci) dan sempit (ukuran
23-26 gauge). Jarum tersebut disisipkan secara horizontal ke dalam
kulit sengan serongan menghadap ke atas. Injeksi tersebut dimulai
pada saat serongan mulai tidak terlihat menuju ke corium. Biasanya
dengan cara ini hanya bisa diberikan volume ± 0,1 ml.

Keuntungan :

1. Suplai darah sedikit sehingga absorbsi lambat

2. Bisa mengetahui adanya alergi terhadap obat tertentu
3. Memperlancar proses pengobatan dan menghindari kesalahan
dalam pemberian obat
Kerugian :

1. Apabila obat sudah disuntikkan , maka obat tersebut tidak dapat

ditarik lagi ini berarti pemusnahan untuk obat yang mempunyai
efek yang tidak baik atau toksik maupun kelebihan dosis karena
karena ketidakhati-hatian akan sukar dilakukan.
2. Tuntutan sterilitas sangat ketat
3. Memerlukan petugas terlatih yang berwenang untuk melakukan
injeksi
4. Adanya resiko toksisitas jaringan dan akan terasa sakit saat
penyuntikan.

15
 2.4.6 Rute Lain

Rute lain yang tidak banyak digunakan meliputi intrakardiak

(penyuntikan ke dalam bilik jantung), intraartikular (penyuntikkan
ke dalam persendian), hipodermoklisis (injeksi volume besar larutan
ke dalam jaringan subkutan), intraspinal (penyuntikkan ke dalam
kolon spinal), intrasinovial (penyuntikkan ke daerah cairan
persendian), dan intratekal (penyuntikkan ke dalam cairan spinal
obat parenteral yang diberikan dalam bentuk larutan). Emulsi
parenteral, seperti emulsi lemak (minyak) nutrisional, dapat
diberikan secara intravena. Obat yang diberikan secara injeksi
subkutan, intramuskular, atau intradermal dapat berbentuk larutan,
suspensi atau emulsi.

2.5 Faktor-Faktor Yang Mempengaruhi Penyerapan Obat Parenteral

Beberapa factor yang mempengaruhi penyerapan atau
farmakokinetika obat memalui parenteral. Farmakokinetika berarti
berhubungan dengan nasib obat dalam tubuh, yang mencakup proses ADME
(absorpsi, distribusi, metabolisme dan eksresi/eliminasi)
A. Absorpsi obat parenteral
Obat yang diberikan secara ekstravaskular (i.m, s.c) akan
mengalami absorpsi dan obat yang diberikan secara intravaskular
(i.v) tidak mengalami absorpsi. Molekul obat diabsorpsi dalam
bentuk bebas (tidak terikat dengan zat lain) dan utuh ke dalam darah
atau peredaran sistemik. Umumnya, obat baru memberikan efek
terapi bila kalau mencapai kadar minimal tertentu dalam darah (MEC
= minimum effective concentration). Selama kadar obat masih dalam
darah masih berada di atas MEC, obat akan memberikan efek
farmakologis. Setelah ekskresi berlanjut dan kadar obat turun di
bawah MEC. Kecepatan absorpsi mempengaruhi cepat atau

16
 lambatnya obat mencapai kadar MEC, yang merupakan onset atau
mula kerja obat dan waktu obat (tmax) mencapai kadar maksimum
(puncak) dalam darah (Cmax). Selanjutnya obat berangsur-angsur
akan dieliminasi dengan cara diekskresikan atau biotransformasi
atau keduanya. Lama kerja obat (durasi) atau obat memberikan
respon terapi yang dikehendaki adalah kadar obat tersebut dalam
darah berada di atas MEC. Untuk menjamin efektivitas klinik, maka
perlu dipertahankan konsentrasi obat dalam darah tetap dalam dosis
yang cukup, misalnya pemberian antibiotika, sitostatika, hormon dan
sebagainya. Oleh karena itu dalam praktek sehari-hari ditemukan
pemberian berulang misalnya 2 kali atau 3 kali sehari.
 Faktor Fisiologi yang dapat mempengaruhi absorbsi zat aktif sediaan
parenteral untuk tersedia pada sirkulasi darah (bioavailabilitas):
1. Jumlah dan kecepatan sistem vaskularisasi, serta permeabilitas
kapiler darah
2. Aliran darah dari bagian tubuh atau area yang diinjeksikan Aliran
darah merupakan suatu pertimbangan penting dalam menentukan
seberapa cepat dan seberapa banyak obat mencapai reseptor.
Pada kondisi normal, aliran darah yang mencapai otot terbatas.
Selama olahraga peningkatan aliran darah dapat mengubah fraksi
obat yang mencapai jaringan otot. Pasien diabetes yang
menerima injeksi insulin intramuscular dapat mengalami
pengaruh perubahan mula kerja obat selama berolahraga. Pada
keadaan normal, cadangan darah tubuh sebagian besar berada
dalam vena dan sinus dalam abdomen. Pada kecelakaan atau saat
darah hilang, terjadi kontriksi vena besar mengarahkan lebih
banyak darah ke daerah yang memerlukan, dan oleh karena itu
mempengaruhi distribusi obat. Jaringan yang menerima aliran
darah tinggi berkesetimbangan dengan cepat dengan obat dalam
plasma. Akumulasi obat ke dalam jaringan bergantung pada

17
 aliran darah dan afinitas obat ke jaringan. Pada umumnya,
ambilan suatu obat ke dalam jaringan adalah reversible.
Konsetrasi obat dalam suatu jaringan dengan kapasitas rendah
berkesetimbangan dengan cepat dengan konsetrasi obat dalam
plasma dan kemudian menurun secara cepat saat obat dieliminasi
dari tubuh.
3. Kepadatan dan kondisi jaringan tempat injeksi Laju difusi zat
aktif tergantung pada kepadatan jaringan di tempat penyuntikan.
Hal ini sangat heterogen dan sulit untuk ditentukan, kadang-
kadang hal tersebut dapat dikurangi dengan menambahkan suatu
hyaluronidase, yaitu suatu enzim penghidrolisis senyawa dasar
ke dalam larutan injeksi. Penyerapan zat aktif yang disuntikkan
dalam bentuk larutan-air hanya terjadi secara difusi molekuler di
dalam elemen konjugatif dan jaringan interstisial yang dimulai
dari tahap pelepasan zat aktif dari pembawa, yang dalam hal
tertentu tahap tersebut ditiadakan oleh bahan pembawa yang
diberikan secara suntikan, faktor fisiologik bukan satu-satunya
faktor yang mempengaruhi proses penyerapan pelepasan zat aktif
dari sediaan, namun dapat menjadi faktor yang penting.
4. Suhu tubuh
5. Senyawa Vasoaktif Senyawa vasodilator dapat meningkatkan
penyerapan zat aktif tersebut oleh pembuluh darah, sedangkan
vasokonstriktor akan menghambat penyerapannya. Pada
odontology, pembiusan setempat diberikan bersama dengan nor-
adrenalin untuk membatasi penyerapan dan memperpanjang
efeknya pada tempat penyuntikan. Sebaliknya vasodilator
metakolin yang efeknya terlihat paling lambat 2 menit setelah
penyuntikan, ternyata dapat meningkatkan penyerapan senyawa
yang diberikan bersamanya.

18
6. Perbedaan Spesies dan Galur Dalam proses metabolisme obat,
perubahan kimia yang terjadi pada spesies dan galur
kemungkinan sama atau sedikit berbeda, tetapi kadang-kadang
ada perbedaan yang cukup besar pada reaksi metabolismenya.
Pengamatan pengaruh perbedaan spesies dan galur terhadap
metabolisme obat sudah banyak dilakukan yaitu pada tipe reaksi
metabolik atau perbedaan kualitatif dan pada kecepatan
metabolismenya atau perbedaan kuantitatif (Siswandono dan
Soekardjo,2000).
7. Faktor Genetik Perbedaan individu pada proses metabolisme
sejumlah obat kadang-kadang terjadi dalam sistem kehidupan.
Hal ini menunjukkan bahwa faktor genetik atau keturunan
berperan terhadap kecepatan metabolisme obat (Siswandono dan
Soekardjo,2000).
8. Perbedaan umur Pada usia tua, metabolisme obat oleh hati
mungkin menurun, tapi biasanya yang lebih penting adalah
menurunnya fungsi ginjal. Pada usia 65 tahun, laju filtrasi
Glomerulus (LFG) menurun sampai 30% dan tiap 1 tahun
berikutnya menurun lagi 1-2% (sebagai akibat hilangnya sel dan
penurunan aliran darah ginjal). Oleh karena itu ,orang lanjut usia
membutuhkan beberapa obat dengan dosis lebih kecil daripada
orang muda (Neal,2005).
9. Perbedaan Jenis Kelamin Pada beberapa spesies binatang
menunjukkan ada pengaruh jenis kelamin terhadap kecepatan
metabolisme obat. Pada manusia baru sedikit yang diketahui
tentang adanya pengaruh perbedaan jenis kelamin terhadap
metabolisme obat. Contoh: nikotin dan asetosal dimetabolisme
secara berbeda pada pria dan wanita.
10. Faktor Patologi Menyangkut jenis dan kondisi penyakit.
Contohnya pada penderita stroke, pemberian fenobarbital

19
 bersama dengan warfarin secara agonis akan mengurangi efek
anti koagulasinya (sehingga sumbatan pembuluh darah dapat
dibuka). Demikian pula simetidin (antagonis reseptor H2) akan
menghambat aktivitas sitokrom P-450 dalam memetabolisme
obat-obat lain.
11. Faktor Makanan Adanya konsumsi alkohol, rokok, dan protein.
Makanan panggang arang dan sayur mayur cruciferous diketahui
menginduksi enzim CYP1A, sedang jus buah anggur diketahui
menghambat metabolisme oleh CYP3A terhadap substrat obat
yang diberikan secara bersamaan.
12. Induksi Enzim Banyak obat mampu menaikkan kapasitas
metabolismenya sendiri dengan induksi enzim (menaikkan
kapasitas biosintesis enzim). Induktor dapat dibedakan menjadi
dua menurut enzim yang di induksinya,antara lain jenis
fenobarbital dan jenis metilkolantrena. Untuk terapi dengan obat,
induktor enzim memberi akibat berikut:
a) Pada pengobatan jangka panjang dengan induktor enzim
terjadi penurunan konsentrasi bahan obat yang dapat
mencapai tingkat konsentrasi dalam plasma pada awal
pengobatan dengan dosis tertentu.
b) Kadar bahan berkhasiat tubuh sendiri dalam plasma
dapat menurun sampai dibawah angka normal.
c) Pada pemberian bersama dengan obat lain terdapat
banyak interaksi obat yang kadang-kadang berbahaya.
Selama pemberian induktor enzim, konsentrasi obat
kedua dalam darah dapat juga menurun sehingga
diperlukan dosis yang lebih tinggi untuk mendapatkan
efek yang sama (Ernst Mutschler,1991).
d) Inhibisi enzim Inhibisi (penghambatan) enzim bisa
menyebabkan interaksi obat yang tidak diharapkan.

20
 Interaksi ini cenderung terjadi lebih cepat daripada yang
melibatkan induksi enzim karena interaksi ini terjadi
setelah obat yang dihambat mencapai konsentrasi yang
cukup tinggi untuk berkompetisi dengan obat yang
dipengaruhi (Neal,2005)
 Faktor Fisikokimia yang dapat mempengaruhi absorbsi zat aktif
sediaan parenteral untuk tersedia pada sirkulasi darah
(bioavailabilitas):
1. Kelarutan Profil pH-kelarutan merupakan suatu gambaran
dari kelarutan obat pada berbagai pH fisiologis. Larutan
intravena sulit untuk disiapkan untuk obat-obat dengan
kelarutan aqueous yang rendah Kelarutan dapat diperbaiki
dengan penambahan suatu bahan tambahan yang bersifat
asam atau basa. Sebagai contoh, kelarutan aspirin dinaikkan
dengan penambahan dapar alkali.
2. Ukuran Partikel Melalui pengecilan ukuran partikel, luas
permukaan efektif suatu obat meningkat sangat besar. Oleh
karena itu, pelarutan terjadi pada permukaan solut, makin
besar luas permukaan, makin cepat laju pelarutan obat,
bentuk geometrik partikel juga mempengaruhi luas
permukaan, dan selama proses pelarutan, partikel solut
biasanya dianggap mempertahankan bentuk geometriknya.
Ukuran partikel dan distribusi ukuran partikel penting untuk
obat-obat yang mempunyai kelarutan rendah dalam air.
Beberapa obat sangat aktif secara intravena tetapi sangat
tidak efektif bila diberikan secara oral, disebabkan oleh
absorbsi yang sangat kecil. Ukuran partikel yang makin kecil
mengakibatkan kenaikan keseluruhan luas permukaan
partikel, memperbesar penetrasi air ke dalam partikel, dan
menaikkan laju pelarutan.

21
 3. Pengendapan zat aktif pada tempat penyuntikan Molekul-
molekul tertentu yang diberikan dalam larutan air atau
larutan campuran air-pelarut organik akan mengendap pada
tempat penyuntikkan karena pengaruh perbedaan pH antara
pembawa dan cairan biologik, atau karena pengaruh
pengenceran sediaan oleh cairan interstisial. Pengendapan
juga dapat memperpanjang aksi zat aktif. Teknik ini
digunakan untuk pembiusan setempat, namun cara ini
tampaknya telah mulai ditinggalkan karena ukuran
partikelnya yang diperoleh setelah pengendapan tidak dapat
dikendalikan atau campuran pelarut organik sering
menyebabkan terjadinya peradangan.
4. Difusi zat aktif Difusi zat aktif, dipengaruhi oleh:
 Gradien konsentrasi
 Koefisien Partisi
 Derajat ionisasi, makin kecil makin mudah diabsorbsi
 Ikatan dengan senyawa makromolekul/Protein
 Osmolaritas
 Volume injeksi Kecepatan difusi berbanding terbalik
dengan volume injeksi (untuk dosis yang sama/tetap)
B. Distribusi obat parenteral
Pada pemberian secara i.v molekul obat langsung masuk ke
dalam peredaran darah. Bila pemberian secara i.m atau s.c, molekul
obat bercampur dengan cairan tubuh atau jaringan, lalu masuk ke
dalam peredaran darah dan kemudian didistribusikan ke jaringan
tempat obat bekerja. Tubuh manusia terdiri atas berbagai struktur
jaringan dengan perbedaan karakteristik lipofilik. Perbedaan sifat
dan struktur jaringan menyebabkan konsentrasi obat tidak sama

22
 dalam jaringan tubuh. Maka, karakteristik distribusi obat, erat
kaitannya dengan respon farmakologi.
C. Metabolisme obat parenteral
Proses metabolisme obat di dalam tubuh melibatkan proses
biotransformasi obat secara kimiawi, hal ini terjadi dalam
lingkungan biologis. Sebagian besar reaksi metabolisme merubah
obat menjadi bentuk metabolit yang lebih larut dalam air daan siap
dieksresikan melalui ginjal. Tempat utama metabolisme obat
parenteral adalah di hati, namun dapat terjadi di ginjal dan jaringan
otot. Faktor-faktor yang mempengaruhi kecepatan metabolisme obat
yaitu faktor genetik, umur, lingkungan dan penyakit yang diderita.
D. Eksresi Obat Parenteral
Eksresi obat dan metabolitnya merupakan tahapan terakhir
dari aktivitas serta keberadaan obat dalam tubuh. Molekul obat yang
masuk ke dalam tubuh dikeluarkan melalui beberapa saluran. Obat
akan diekskresikan dari tubuh bersama dengan berbagai cairan tubuh
melalui beberapa perjalanan. Ginjal merupakan organ utama untuk
mengeliminasi obat bersama urin. Organ lain yang dapat
mengeksresikan obat yaitu : empedu, paru, air ludah, ASI dan kulit.

2.6 Strategi Meningkatkan Bioavailabilitas Obat Parenteral

Penggunaan peningkat penetrasi kimia untuk meningkatkan penetrasi
dalam sistem penghantaran obat transdermal.
Tabel 1.Klasifikasi Peningkat Penetrasi (Saini, et al., 2014)
Tipe Mekanisme Kerja Contoh
Kimia Merusak struktur lipid pada Sulfoksida (DMSO), Azon, pirilidon,
stratum korneum, interaksi asam lemak, oksizolidinon, urea,
dengan protein surfaktan,siklodekstrin
interseluler,memperbaiki

23
 partisi obat dalam stratum
korneum.
Fisika Teknik yang bervariasi untuk lontophoresis,sonoforesis,elektroporasi
meningkatkan penetrasi ,termoforesis,elektroporasi,termoforesi
dengan fisik, magnetic dan s.
ultrasonic.
Biokimia Memodifikasi zat dengan Sintesis bio-konversi prodrug.
mengubahnya menjadi bentuk
yang sesuai.

Tabel 2. Jenis Peningkat Penetrasi Kimia

Jenis Contoh
Air Air
Alcohol, alcohol berlemak, dan glikol Etanol, heksanol, lauril alcohol
Golongan Sulfoksida DMSO,DMF
Golongan Azon Azone(laurocapram; 1-
dodecylazacyloheptan-2-one), 1-alkyl-
or-1-1-alkenylazacycloalkanones
Golongan Pirolidon N-Metil-2-pirolidon (2P), asam 2-
pirolidon-5-karboksilat
Derivat Asam lemak dan ester Asam oleat,
Golongan Oksazilidinon 4-decyloxazolidin-2-one
Urea Urea
Surfaktan Natrium lauril sulfat (SLS),
asetiltrimetil ammonium bromide,
dodecyl betaine
Siklodekstrin Siklodekstrin

24
Miyak atsiri, Terpen dan Terpenoid Limonene, terpen, minyak esensial dari
eucalyptus, chenopodium.

Peningkat penetrasi didefinisikan sebagai zat yang mampu

meningkatkan penetrasi obat-obatan ke dalam kulit dan sistem penghantaran
obat transdermal merupakan cara yang lebih efektif pemberian obat melalui
kulit (Patil, et al., 2014).

 Fungsi peningkat penetrasi kimia pada Penetrasi Sediaan

Transdermal
Peningkat penetrasi kimia membantu penetrasi obat melalui lapisan
kulit stratrum korneum,berinteraksi dengan protein interselular atau
memperbaiki partisi obat ke dalam stratum korneum (Garg et al.,2013).
Peningkat penetrasi kimia harus memiliki sifat diantaranya harus tidak
beracun dan tidak menimbulkan alergi, memiliki aktivitas kerja yang
cepat dan durasi harus dapat diprediksi (Garg et al., 2012),
kompatibilitas dengan eksipien dan zat aktif obat dan sifatnya sesuai
kerja obat dan kosmetik (Erdal et al., 2014).
 Mekanisme Kerja Peningkat penetrasi kimia
Mekanisme kerja peningkat penetrasi kimia dapat dilakukan
dengan satu atau lebih dari tiga mekanisme yaitu mengganggu struktur
stratum corneum lipid yang sangat teratur, interaksi dengan protein
interselular, dan memperbaiki partisi obat, co-enhancer atau pelarut ke
dalam stratum korneum (Pathan, et al, 2009)

 Peningkat penetrasi kimia pada penetrasi sediaan transdermal

Zat kimiawi yang dapat mengurangi penghalang kulit dan dikenal
sebagai akselerator atau yang dapat meningkatkan fluks obat.

25
2.7 Evaluasi Biofarmasetika Obat Memalui Pemberian Parenteral
1. Menentukan waktu aksi yang diharapkan
2. Memilih pembawa yang dapat memberikan hasil yang sesuai harapan
3. Evaluasi in vivo: kadar obat di darah hewan dan manusia.
4. Evaluasi Sediaan Parenteral
a. Potensi/Kadar
Penentuan kadar dilakukan dengan pektoskopi UV, HPLC,
Spektroskopi IR.
b. Ph
Adanya Perubahan pH telah terjadi penguraian obat atau interaksi
obat dengan wadah.
c. Perubahan warna
Perubahan warna umumnya terjadi pada sediaan parenteral yang
disimpan pada suhu tinggi (> 40 0C). Suhu tinggi menyebabkan
penguraian.
d. Kekeruhan
Alat yang dipakai adalah Tyndall, karena larutan dapat menyerap
dan memantulkan sinar. Idealnya larutan parenteral dapat
melewatkan 92-97% pada waktu dibuat dan tidak turun menjadi
70% setelah 3-5 tahun.Terjadinya kekeruhan dapat disebabkan oleh
: terjadinya atau pertumbuhan mikroorganisme.
e. Bau Pemeriksaan dilakukan secara berkala terutama untuk sediaan
yang mengandung sulfur atau anti oksidan.
f. Lakukan uji LD 50 atau LD 0 pada sediaan parenteral selama
penyimpanan.
g. Evaluasi Wadah
h. Keseragaman bobot
i. Keseragaman volume

26
 BAB III
PENUTUP

3.1 Kesimpulan
1. Kulit merupakan barier protektif yang memiliki fungsi vital seperti
perlindungan terhadap kondisi luar lingkungan baik dari pengaruh
fisik maupun pengaruh kimia, serta mencegah kelebihan
kehilangan air dari tubuh dan berperan sebagai termoregulasi. Kulit
bersifat lentur dan elastis yang menutupi seluruh permukaan tubuh
dan merupakan 15% dari total berat badan orang dewasa
2. Jenis – jenis sediaan parenteral yaitu obat atau larutan atau emulsi,
sediaan padat kering atau cairan, sediaan berupa suspensi serbuk
dalam medium cair yang sesuai dan tidak disuntikan secara
intravena atau ke dalam saluran spinal dan dapat dibedakan dari
nama bentuknya.
3. Sediaan parenteral mempunyai keuntugan dan kekurangan, dimana
keuntungannya yaitu Obat memiliki onset (mula kerja) yang cepat,
Efek obat dapat diramalkan dengan pasti, Biovaibilitas sempurna
atau hampir sempurna, Kerusakan obat dalam saluran pencernaan
dapat dihindarkan, Obat dapat diberikan kepada penderita yang
sakit keras atau yang sedang dalam keadaan koma. Sedangkan
kekurangannya yaitu Dapat menimbulkan rasa nyeri/sakit pada saat
disuntik, apalagi bila pemberiannya berulang. Memberikan efek
psikologis pada pasien yang takut disuntik, Bila terjadi kekeliruan
pada saat pemberian, maka hampir tidak dapat diperbaiki terutama
setelah pemberian intravena, Bila obat sudah masuk ke dalam tubuh
pasien, maka sulit untuk ditarik kembali atau dikeluarkan.

27
4. Rute penghantaran obat melalui parenteral yaitu Rute Intravena,
Rute Intramuskular, Rute Subkutan, Rute Intraarteri, Rute
Intradermal.
5. Faktor-faktor yang mempengaruhi penyerapan obat parenteral
yaitu Faktor Fisiologi yang dapat mempengaruhi absorbsi zat aktif
sediaan parenteral untuk tersedia pada sirkulasi darah
(bioavailabilitas) :
a. Jumlah dan kecepatan sistem vaskularisasi, serta
permeabilitas kapiler darah
b. Aliran darah dari bagian tubuh atau area yang diinjeksikan
c. Kepadatan dan kondisi jaringan tempat injeksi
d. Suhu tubuh
e. Senyawa Vasoaktif Senyawa
f. Perbedaan Spesies dan Galur
g. Faktor Genetik
h. Perbedaan umur
i. Faktor Makanan
Faktor Fisikokimia yang dapat mempengaruhi absorbsi zat aktif
sediaan parenteral untuk tersedia pada sirkulasi darah
(bioavailabilitas):

a. Kelarutan
b. Ukuran Partikel
c. Pengendapan zat aktif pada tempat penyuntikan
d. Difusi zat aktif Difusi zat aktif
6. Strategi untuk meningkatkan bioavailabilitas obat melalui
parenteral karena Penggunaan peningkat penetrasi kimia untuk
meningkatkan penetrasi dalam sistem penghantaran obat
transdermal. Peningkat penetrasi didefinisikan sebagai zat yang

28
 mampu meningkatkan penetrasi obat-obatan ke dalam kulit dan
sistem penghantaran obat transdermal.
7. Evaluasi biofarmasetika sediaan obat yang diberikan secara
parenteral yaitu : Menentukan waktu aksi yang diharapkan,
Memilih pembawa yang dapat memberikan hasil yang sesuai
harapan, Evaluasi in vivo, Evaluasi Sediaan Parenteral
3.2 Saran
Diharapkan agar mahasiswa mampu mengerti dan memahami
kembali mengenai materi pemberian obat secara parenteral dalam bidang
farmasi sehingga dapat menambah pengetahuan mahasiswa

29
 DAFTAR PUSTAKA

Depkes RI, 1995, Farmakope Indonesia IV, Departemen Kesehatan Republik

Indonesia, Jakarta.

Lukas Tresno. 2006. Terapi Herbal Berdasarkan Golongan Darah. Jakarta Selatan :
PT. Argo Media Pustaka.

Mutschler, E. 1991. Dinamika Obat untuk Ernest Mutschler, Edisi Kelima.

Terjemahan Mathilda, B.W dan Anna, S.R. Bandung : ITB.

Neal. (2005). At A Glance : Farmakologi Medis edisi Kelima. Jakarta: Penerbit

Erlangga.

Perdanakusuma, D.S. 2007. The Role of Surgery in Debridement, Departemen/SMF

Bedah Plastik, FK Universitas Airlangga/RSUD Dr Soetomo, Surabaya.

Paul, Quinn E Marian. (2009). Handbook of pharmaceutical Ekscipients ; edisi 6 ;

Pharmaceutical Press ;London Chicago. Sweetman C Sean, 2009, Martindle
The Complete Drug Reference edisi 36. Halaman 441 Pharmaceutical Press.

Rahman, M. 2009. Aktivitas Anti Bakteri Senyawa Hasil Biotransformasi Kurkumin

Oleh Mikrob Endofil Asal Kunyit. Skripsi Tidak Diterbitkan Bogor : Institut
Pertanian Bogor.

Soekardjo dan Siswandono, 2000, Kimia Medisinal, Erlangga University Press,

Surabaya.

Tranggono, Latifah. Buku pegangan ilmu pengetahuan osmetik. Jakarta: PT.

Gramedia Pustaka Utama. 2007;6.