OBAT ANTI DIABETES DAN

ANTI HIPERTENSI

KELOMPOK VIII
ROMIANTO (H311 14 027)
NUR WAHYUNI NAHRU (H311 14 301)
BAHRUN (H311 14 305)
IBRAHIM KAMAL (H311 14 310)
Kimia medisinal adalah ilmu pengetahuan yang merupakan cabang ilmu

kimia dan biologi, digunakan untuk memahami dan menjelaskan

mekanisme kerja obat pada tingkat molekul. Menurut IUPAC tahun 1974,

batasan kimia medisinal yaitu ilmu pengetahuan yang mempelajari

penemuan, pengembangan, identifikasi dan interpretasi cara kerja senyawa

biologis aktif (obat) pada tingkat molekul.

Rumusan masalah dari makalah ini yaitu:

1. Apakah yang dimaksud dengan obat?

2. Apakah yang dimaksud dengan obat antidiabetes dan antihipertensi?

3. Bagaimanakah mekanisme kerja dan target molekular obat antidiabetes

dan antihipertensi?

4. Bagaimana hubungan struktur-aktivitas dari obat antidiabetes dan

antihipertensi?
 Obat adalah suatu bahan kimia yang
dapat mempengaruhi organisme
hidup dan dipergunakan untuk
keperluan diagnosis, pencegahan dan
pengobatan suatu penyakit. Obat
adalah suatu bahan kimia tetapi tidak
semua bahan kimia adalah obat.
Dengan cara ekstraksi dari beberapa
jenis tanaman, biakan
mikroorganisme tertentu atau
melalui proses sintentik, banyak
Obat bahan kimia yang telah dapat dipakai
sebagai obat.
Penggolongan obatsecara luas dibedakan berdasarkan beberapa hal yaitu :

1. Penggolongan obat berdasarkan jenisnya

2. Penggolongan obat berdasarkan mekanisme kerja obat

3. Penggolongan obat berdasarkan tempat atau lokasi pemakaian

4. Penggolongan obat berdasarkan cara pemakaian

5. Penggolongan obat berdasarkan efek yang ditimbulkan

6. Penggolongan obat berdasarkan daya kerja atau terapi

7. Penggolongan obat berdasarkan asal obat dan cara pembuatannya

 Diabetes Melitus (Berasal dari
kata Yunani, diabanein, "tembus"
atau "pancuran air", dan mellitus,
"rasa manis". Diabetes mellitus
umum dikenal sebagai kencing
manis: Adalah penyakit yang
ditandai dengan hiperglikemia
(peningkatan kadar gula darah)
yang terus-menerus dan
bervariasi, terutama setelah
DM (Diabetes Mellitus)
makan.
Ada dua jenis utama diabetes: diabetes tipe 1 dan diabetes tipe 2.

Kedua jenis diabetes ini dapat diwariskan dalam gen, sehingga riwayat

keluarga dengan diabetes dapat secara signifikan meningkatkan risiko

seseorang mengembangkan kondisi tersebut.

Diabetes tipe 1. Pada diabetes tipe 1, produksi insulin oleh pankreas

sedikit atau tidak ada sama sekali.

Diabetes tipe 2 dapat terjadi ketika tubuh sering mengalami kadar

gula darah yang tinggi, misalnya akibat konsumsi makanan berlebih

dan kurang berolahraga.

 Insulin adalah pengobatan
yang dilakukan pada
penderita untuk pertama
kali. Insulin berperan
mengatur metabolisme
karbohidrat, lemak dan
protein. Insulin merupakan
hormon polipeptida
Insulin
dengan struktur kompleks.
Mekanisme Kerja Enzim
Insulin bekerja dengan memudahkan pemasukan glukosa, asam amino dan

ion-ion terutama Ca++ dengan mempengaruhi proses didalam sel.

Mekanisme kerjanya masih belum begitu jelas meskipun diketahui bahwa

insulin pada tingkat molekul dapat berinteraksi dengan reseptor khas pada

permukaan membran sel, mengatur sintesis dan aktivitas beberapa enzim

dan merangsang sintesis protein dan ARN pada beberapa jaringan.

Struktur Insulin
 Obat antidiabetes
(hipoglikemik) oral adalah
senyawa kimia yang dapat
menurunkan kadar gula darah
dan diberikan secara oral.
Obat antidiabetik oral
digunakan untuk pengobatan
diabetes melitus tipe 2.

Obat Antidiabetes
 Kerja utama sulfonilurea adalah
meningkatkan sekresi insulin
sehingga efektif hanya jika
masih ada aktivitas sel beta
pankreas; pada pemberian
jangka lama sulfonilurea juga
memiliki kerja di luar pankreas.
Semua golongan sulfonilurea
dapat menyebabkan
hipoglikemia, tetapi hal ini
Sulfonilurea tidak biasa terjadi dan biasanya
menandakan kelebihan dosis.
Contoh beberapa golongan sulfonilurea:

1. Tolbutamid (Rastinon)

2. Klorpropamid (Diabenese)

3. Glibenklamid (gliburil, Daonil, Eugleuon, Renabetik)

4. Glipizid (Minidiab)

5. Glikuidon (Glurenorm)

6. Glikasid (Diamieron, Glikamel)

Struktur Molekul

R SO2 NH C NH R'

O
Mekanisme Kerja dan Target Molekuler Obat

Mekanisme kerjanya yaitu untuk turunan sulfonilurea dapat

merangsang pengeluaran insulin dari sel -islet pankreatik,

menurunkan pemasukan insulin endogen ke hati dan menekan

secara langsung pengeluaran glukagon.

Hubungan Struktur dan Aktivitas Obat

R= gugus alifatik (asetil, amino, kloro, metil, metiltio dan

triofluorometil) akan berpengaruh terhadap massa kerja obat
dan meningkatkan aktivitas hipoglikemik. Bila R adalah gugus
-aril karboamidoetil (Ar-CONH-CH2-CH2-) seperti pada
glibenklamid dan glipizid, senyawa mempunyai aktivitas lebih
besar dibandingkan senyawa awal.
 Hipertensi adalah suatu
keadaan medis di mana
terjadi peningkatan
tekanan darah melebihi
normal (tekanan sistolik
lebih dari 140 mmHg dan
tekanan diastolik lebih
besar dari 90 mmHg).

Hipertensi
Obat antihipertensi adalah obat yang digunakan untuk

menurunkan tekanan darah tingggi hingga mencapai tekanan

darah normal. Dikenal lima kelompok obat lini pertama (first line

drug) yang digunakan untuk pengobatan awal hipertensi yaitu :

diuretik, penyekat reseptor beta adrenergik (-blocker),

penghambat angiotensin converting enzyme (ACE-inhibitor),

penghambat reseptor angiotensin (Angiotensin-receptor blocker,

ARB), dan antagonis kalsium.

 Diuretik ialah obat yang dapat
menambah kecepatan
pembentukan urin. Istilah
diuresis mempunyai dua
pengertian, pertama
menunjukan adanya
penambahan volume urin yang
diproduksi dan yang kedua
menunjukan jumlah

DIURETIK pengeluaran (kehilangan) zat-

zat terlarut dan air.
Mekanisme Kerja
Mekanisme kerja : Diuretik menurunkan tekanan darah dengan
menghancurkan garam yang tersimpan di alam tubuh. Pengaruhnya
ada dua tahap yaitu :
(1) Pengurangan dari volume darah total dan curah jantung; yang
menyebabkan meningkatnya resistensi pembuluh darah perifer;
(2) Ketika curah jantung kembali ke ambang normal, resistensi pembuluh
darah perifer juga berkurang.
Contoh antihipertensi dari golongan ini adalah Bumetanide,
Furosemide, Hydrochlorothiazide, Triamterene, Amiloride,
Chlorothiazide, Chlorthaldion.
 Furosemide

Nama paten : Cetasix, farsix, furostic, impungsn, kutrix, Lasix, salurix, uresix.
Nama IUPAC : 4-chloro-2-[(furan-2-ylmethyl)amino]-5- sulfamoylbenzoic acid
Rumus kimia Formula Molekul: C12H11ClN2O
Sediaan obat : Tablet, Kapsul, injeksi.
Mekanisme kerja : Obat furosemide adalah obat yang dibuat dari turunan asam
antranilat. Obat Furosemid bekerja pada glomerulus ginjal untuk menghambat
penyerapan kembali zat natrium oleh sel tubulus ginjal.