Tabel Ringkasan Anastesi Lokal

Maurila Firannisa Mahaputri

11102019019
Sediaan Obat FDA Pregnancy
Gologan /Nama
No Mekanisme Kerja Farmakokinetika OOA & DOA Indikasi Kontraindiksi Toksisitas/Efek Samping (termasuk konsentrasi zat Categories
Obat
aktif dan vasokonstriktornya) (A,B,C,D,E)
1 Levobupivakain Memblokir A: 30 menit setelah pemberian Timbulnya tindakan a. Anestesi pembedahan a. Pasien yang telah a. Hipotensi Tersedia dalam konsentrasi Kategori FDA:
pembentukan dan epidural levobupivacaine mayor (epidural) diketahui sensitif b. Mual 0,5%, 5 mg/ml, untuk C
konduksi impuls sekitar 23,6 ± 3,7 diantaranya untuk terhadap anestetik c. nyeri pasca bedah levobupivakain 0,5%
saraf, dengan D: 66,91 ± 18,23 L (setelah menit dengan bedah cesar), lokal golongan d. demam memiliki kerja yang cepat
mengurangi laju pemberian intravena 40 mg durasi tindakan intratekal, blokade amida; anestesi e. muntah yaitu 48 menit dengan durasi
kenaikan potensial pada sukarelawan yang sehat) 5,34 ± 0,5 jam. saraf perifer) regional intravena f. anemia kerja anestesi 135-170 menit.
aksi. b. Bedah minor (Bier's block) g. pruritus
M:dimetabolisme secara (infiltrasi lokal, b. blokade paraservik h. nyeri
ekstensif tanpa adanya blokade peribulbar untuk kasus obstetric i. sakit kepala
levobupivacaine yang tidak pada pembedahan c. pasien dengan j. konstipasi
berubah yang terdeteksi dalam mata); hipotensi berat k. pusing
urin atau feses. menjadi c. penatalaksanaan nyeri seperti syok l. gangguan pada janin.
desbutyl levobupivacaine dan (infus epidural kardiogenik atau
3-hydroxy levobupivacaine. kontinyu, pemberian hipovolemik.
secara bolus tunggal
E: bersifat kuantitatif dengan atau multiple untuk
rata-rata total sekitar 95% pasca pembedahan,
diperoleh kembali dalam urin melahirkan).
dan feses dalam 48 jam. Dari d. Untuk analgesia
95% ini, sekitar 71% ada di epidural kontinyu,
urin sementara 24% ada di levobupivakain dapat
tinja. dikombinasikan
dengan fentanil,
t½ : 3.3 jam morfin atau klonidin.

pKa: 8.1

2 Bupivacaine memblokir A: Absorpsi dari pemberian Onset kerja a. Untuk produksi Pasien yang memiliki Pasien yang mengalami Sediaan bupivacaine hanya Kategori FDA:
pembentukan dan epidural dan regional bupivacaine adalah anestesi lokal atau riwayat hipersensitivitas kejang akibat anestesi dalam bentuk larutan untuk C
 konduksi impuls bergantung pada dosis, 1-10 menit dan regional atau terhadap anestesi lokal menunjukkan injeksi dengan 3 jenis
saraf, dengan konsentrasi, rute pemberian, dapat bertahan 3-9 analgesia untuk golongan amida dan perkembangan pesat konsentrasi yaitu 0,25%,
memperlambat vaskularisasi jaringan, dan jam. Konsentrasi pembedahan metilparaben. hipoksia, hiperkarbia, dan 0,5%, dan 0,75%. Sediaan
propagasi impuls vasodilatasi di sekitar area puncak akan b. untuk prosedur bedah asidosis dengan dengan konsentrasi 0,75%
saraf, dan dengan injeksi. Jika bupivacaine dicapai dalam 30- mulut bupivakain dalam satu tidak direkomendasikan
mengurangi laju diberikan bersama dengan 45 menit. c. untuk prosedur menit setelah onset digunakan pada saat prosedur
kenaikan potensial vasokonstriktor, absorpsi akan diagnostik dan kejang. tung. persalinan. Sediaan
aksi. diperlambat, sehingga durasi terapeutik bupivacaine ada yang
kerja akan memanjang d. untuk prosedur mengandung pengawet
kebidanan. metilparaben dan ada yang
D: Distribusi bupivacaine tidak mengandung pengawet.
terdapat di seluruh jaringan, Sediaan yang mengandung
terutama jaringan yang pengawet biasanya
mendapat vaskularisasi dengan merupakan sediaan untuk
baik, seperti hepar, paru-paru, dosis multipel.
jantung, dan otak. Onset kerja
bupivacaine adalah 1-10 menit
dan dapat bertahan 3-9 jam.
Konsentrasi puncak akan
dicapai dalam 30-45 menit.

M: bupivakain dimetabolisme
terutama di hati melalui
konjugasi dengan asam
glukuronat. Metabolit utama
bupivakain adalah 2,6-
pipekoloksilidin, yang terutama
dikatalisis melalui sitokrom
P450 3A4.

E: Hanya 6% bupivakain yang

diekskresikan dalam bentuk
tidak berubah dalam urin.

t½ : 2,7 jam pada orang

dewasa dan 8,1 jam pada
neonates

pKa: 8.1
3 Ropivacaine Memblokir saluran A: Ketersediaan hayati 87% Ropivacaine telah a. Anestesi pembedahan Pasien yang telah Hipotensi, mual, Sediaan: larutan 0,2%, 0,5% Kategori
natrium dan -98% setelah pemberian terbukti (blokade epidural diketahui hipersensitif bradikardi, muntah, 0,75% dan 1% (naropin) FDA: B
mengurangi epidural. menghambat untuk pembedahan, terhadap anestetik lokal paraestesia, kenaikan
kemungkinan agregasi trombosit diantaranya jenis amida. suhu tubuh, sakit kepala,
depolarisasi dan D: - dalam plasma pada pembedahan sesar; retensi urin, pusing,
potensi aksi yang konsentrasi 3,75 blokade saraf perifer hipertensi, takikardia,
 diakibatkannya M: dimetabolisme secara dan 1,88 mg / mL dan anestesia ansietas, hipoestesia.
ekstensif di hepar, terutama (0,375% dan infiltrasi) toksisitas sistemik akut
oleh hidroksilasi aromatik yang 0,188%), yang b. penatalaksanaan nyeri diantaranya disarthria,
dimediasi oleh sitokrom sesuai dengan yang akut (infus kontinyu kejang otot, tidak sadar,
P4501A menjadi 3-hidroksi dapat terjadi di epidural atau konvulsi, hipoksia,
ropivacaine. ruang epidural pemberian bolus hiperkapnia, apnea,
selama infus. intermiten misalnya hipotensi berat dan
E: Setelah dosis IV tunggal, pasca pembedahan bradikardi, aritmia,
sekitar 37% dari dosis total atau nyeri tahanan jantung; reaksi
diekskresikan dalam urin melahirkan; blokade alergi; disfungsi
sebagai ropivakain 3-hidroksi saraf perifer dan neuropati dan sumsum
bebas dan terkonjugasi. Secara anestesia infiltrasi). tulang belakang
total, 86% dari dosis (misalnya anterior spinal
ropivacaine diekskresikan artery syndrome,
dalam urin setelah pemberian arachnoiditis, cauda
intravena dimana hanya 1% equina syndrome).
yang berhubungan dengan obat
yang tidak berubah.

t½ : 387 +/- 107 mL / menit

pKa: 8.1
4 Lidokain Blokade saraf di A : mudah diserap di seluruh Onset kerja adalah Diindikasikan untuk a. Hipovolemia, a. Bingung Sediaan: larutan 0,5%, 1%, Kategori FDA:
berbagai tempat di selaput lendir (mukosa) dan 45-90 detik, dengan produksi anestesi lokal blokade jantung total b. depresi nafas dan 2% dan 4% (xylocaine), B
tubuh dengan kulit yang rusak durasi 10-20 menit. atau regional dengan b. tidak boleh konvulsi larutan 0,5% dengan
menstabilkan teknik infiltrasi seperti menggunakan c. hipotensi dan 1:200.000 epinefrin, larutan
membran saraf D: 0,7 sampai 1,5 L / kg injeksi perkutan dan larutan yang bradikardia (dapat 1% dengan 1: 100.000
yang anestesi regional mengandung menyebabkan epinefrin, larutan 1%
mempengaruhi aksi M: dimetabolisme secara intravena dengan teknik adrenalin untuk terjadinya tahanan dengan 1: 200.000 epinefrin,
anestesi lokal dominan dan cepat oleh hati, blok saraf perifer seperti anestesi jantung) 1,5% dengan 1: 200.000
dan metabolit serta obat yang pleksus brakialis dan pada appendages. d. terjadinya epinefrin, larutan 2%
tidak berubah diekskresikan interkostal dan dengan hipersensitivitas dengan 1:100.000 epinefrin,
oleh ginjal. teknik saraf pusat dan larutan 2% dengan
1:200.000 epinefrin
E : Ekskresi lidokain yang (Xylocaine dengan epinefrin)
tidak berubah dan metabolitnya
terjadi terutama melalui ginjal
dengan kurang dari 5% dalam
bentuk tidak berubah muncul
di urin

t½ : Penghapusan paruh
lidokain hidroklorida setelah
injeksi bolus intravena
biasanya 1,5 hingga 2,0 jam
 pKa: 7.7

5 Mepivacaine Memblokir A : Diserap secara lokal. Onset: Blok Obat anestesi lokal dan Pasien dengan kondisi Mual dan muntah, Kategori FDA :
pembentukan dan Tingkat absorpsi sistemik epidural: 7-15 mnt obat bius untuk operasi blok jantung lengkap, Pusing, Sakit kepala C
konduksi impuls anestesi lokal tergantung pada (larutan 2%). gigi Pasien porfiria. Jangan ringan, Mengantuk,
saraf dengan total dosis dan konsentrasi obat Anestesi gigi: 0,5-2 menyuntikkan Badan lemas tidak
memperlambat yang diberikan, rute menit di rahang Mepivacaine melalui bertenaga, Sakit atau
propagasi impuls pemberian, vaskularisasi atas, 1-4 menit di kulit yang terinfeksi bengkak di area bekas
saraf, dan dengan tempat pemberian, dan ada atau rahang bawah ketika menggunakannya suntikan
mengurangi laju tidak adanya epinefrin dalam untuk anestesi epidural
kenaikan potensial larutan anestesi.
aksi
D : 60-85% protein plasma
terikat. Metabolisme:
Mengalami demetilasi N dan
hidroksilasi aromatik di hati.

M : Metabolisme cepat, dengan

hanya sebagian kecil dari
anestesi (5 persen sampai 10
persen) yang diekskresikan
tidak berubah dalam urin. Hati
adalah tempat utama
metabolisme, dengan lebih dari
50% dosis yang diberikan
diekskresikan ke empedu
sebagai metabolit.

E : Hati adalah tempat utama

metabolisme, dengan lebih dari
50% dari dosis yang diberikan
diekskresikan ke dalam
empedu sebagai metabolisme.

t1/2 : Waktu paruh mepivacaine

pada orang dewasa adalah 1,9
hingga 3,2 jam dan pada
neonatus 8,7 hingga 9 jam.

pKa: 7.7
6 Benzocaine Benzocaine A : menyerap dengan baik dari Benzocaine adalah Obat Anestesi Hipersensitif. Epiglotis Sedikit terbakar, Kategori FDA:
berdifusi ke dalam selaput lendir (mukosa) dan agen anestesi lokal (Penghilang Rasa Sakit) (oral dan spray) dan kesemutan, atau C
sel saraf di mana ia kulit yang mengalami trauma tipe ester yang tidak metemoglobinemi menyengat; gatal-gatal
mengikat saluran dan kurang terserap dari kulit larut dalam air yang ringan ketika obat
 natrium, mencegah utuh. terutama berguna diterapkan; kelembutan
saluran terbuka, untuk aplikasi dan kemerahan pada
dan menghalangi D : Dimetabolisme di hati topikal. Onset kulit; serpihan putih
masuknya ion (tingkat yang lebih rendah) dan kerjanya cepat (<1 kering di mana obat itu
natrium. . plasma melalui hidrolisis oleh menit), dan durasi diterapkan.
cholinesterase. efektifnya adalah 5
sampai 10 menit.
E : Melalui urin, sebagai
metabolit.

t1/2 : mulai dari 80 dan 109

menit
7 Tetracaine memblokir saluran A : anastesi sistemik dari krim Onset 0,5% tetes Tetracaine oftalmik a. Hipersensitivitas thd a. Nyeri dada atau Bentuk sediaan yang tersedia Kategori FDA:
ion natrium yang kombinasi berhubungan mata: 25 detik. diindikasikan untuk p-aminobenzoic acid ketiaknyamanan di Indonesia berupa obat C
terlibat dalam langsung dengan durasi dan Aplikasi topikal prosedur yang atau turunannya, b. Kebingungan tetes mata tetracaine
inisiasi dan luas permukaan aplikasi. pada permukaan memerlukan anestesi anestesi lokal tipe c. Pusing hidroklorida dengan
konduksi impuls Meskipun konsentrasi plasma mukosa: 5-10 oftalmik topikal yang ester. d. Pusing, pingsan, atau konsentrasi 0,5% dalam botol
saraf. puncak untuk lidokain diukur, menit. bekerja cepat dan cepat. b. Konsentrasi plasma- pusing saat bangun 5 ml
kadar tetrakain dalam plasma a. Kombinasi lidokain cholinesterase dari posisi berbaring
tidak dapat ditentukan karena Durasi: O.5% tetes dan tetrakain patch rendah, blok jantung atau duduk secara
kadar yang rendah (<0,9 ng / mata: 15 menit. diindikasikan untuk lengkap. tiba-tiba
mL) Aplikasi topikal analgesia dermal c. Bronkoskopi atau e. Pingsan
pada permukaan lokal untuk prosedur sitoskopi. f. Detak jantung cepat
D :Tetracaine dengan cepat mukosa: 30 menit. dermatologis d. Aplikasi pada atau tidak teratur
dihidrolisis dalam plasma; oleh superfisial dan akses permukaan yang g. Pusing atau pingsan
karena itu, volume distribusi Gel dan balutan: vena superfisial. meradang, trauma, h. Tidak ada tekanan
tidak dapat ditentukan. Satu kali b. Krim kombinasi atau sangat vaskular. darah atau denyut
pemakaian dapat lidokain dan tetrakain e. Tanam ke telinga nadi
M : Dihidrolisis menjadi asam berlangsung selama dimaksudkan untuk tengah. i. Tidak bernapas
p-aminobenzoic oleh 4-6 jam. memberikan j. Mati rasa
pseudocholinesterase plasma. analgesia lokal k. Kejang
Anestesi spinal: topikal untuk
E : Diekskresikan melalui urin 1,5-3 jam. prosedur
dermatologis
superfisial.
8 Proparacaine Selama efek A : Diserap secara langsung Onset dan durasi Sebagai anestesi topikal Hipersensitivitas Obat ini dapat digunakan Larutan 0,5% (alcaine, Kategori FDA :
Hydrochloride anestesi bekerja melalui kapiler konjungtiva kerja Efek anestesi pada mata, seperti pada terhadap golongan obat secara aman, namun tidak ophthaine, ophthetic) C
(Proxymetacaine) pada saraf, ambang setelah diteteskan. terjadi dalam 20 pengangkatan benda ini menghindari adanya kombinasi dengan 0,25%
hambatan stimulasi detik dan bertahan asing, penjahitan kornea, kejadian sesitivitas fluorescein (fluoracaine).
elektrik secara D : Proparacaine dapat selama 10-15 menit atau pada operasi sistemik. Pemberian
gradual akan berikatan dengan protein pengangkatan katarak. proparacaine berulang
meningkat dan plasma. c) dapat menyebabkan
menyebabkan iritasi, rasa terbakar,
penuruan konduksi M : Proparacaine terhidrolisasi merah pada konjungtiva,
sehingga akan oleh plasma esterase d) lakrimasi dan sering
 memblokade saraf. berkedip, biasanya terjadi
E : Proparacaine dieliminasi dalam beberaa jam
dalam bentuk metabolit melalui setelah pemberian
renal dan dieksresikan lewat berulang. Lebih jarang
urin lagi dapat menimbulkan
dilatasi pupil (cycloplegic
effect), reaksi
konjungtiva hiperalergi,
keratitis epitel, dan
ground glass appereance
9 Procaine Procaine bertindak A : Cepat diabsorbsi setelah Anestesi lokal terutama Hipersensitivitas Eksitasi SSP; pusing; Kategori FDA :
terutama dengan pemberian parenteral. pada bedah mulut tinnitus; penglihatan C
menghambat kabur; mual dan muntah;
masuknya natrium D: Sekitar 6% terikat pada otot berkedut dan tremor;
melalui saluran protein plasma. kejang. Mati rasa lidah
natrium gerbang dan daerah perioral.
tegangan di M : Dihidrolisis dengan cepat Bradikardia; aritmia.
membran sel saraf oleh kolinesterase plasma.
saraf perifer.
Ketika masuknya E : Sekitar 80% diekskresikan
natrium terganggu, tidak berubah atau terkonjugasi
potensial aksi tidak dalam urin.
dapat muncul dan
konduksi sinyal
dengan demikian
terhambat.